载5-FU纳米微粒抗肿瘤的实验研究.pdfVIP

维普资讯 · l706· 坚国病理生理杂志 ChineseJournalofPathophysiology 2007，23(9)：1706—1709 [文章编号] 1000-47182【007)09—1706-04 载 5一FU纳米微粒抗肿瘤的实验研究 黄开红 ， 刘建化 ， 王凌云 ， 朱兆华 ， 陈其奎 ， 闵 军 ， 陈汝福 (中山大学附属第二医院 消化内科， 普通外科，广东广州510120) [摘 要] 目的：研究抗癌药5一FU纳米控释静脉注射微粒的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。方法：以 聚乳酸 (PLA)作为基质材料，采用超声乳化 一溶剂挥发法制备PLA包载5一FU的纳米微粒 (5一FU～NPs)。扫描 电镜观察5一FU—NPs形态 ，通过激光光散射实验测定5一FU～NPs的粒径分布。利用高效液相色谱 (HPLC)测定 5一FU—NPs的载药率，以MTY方法检测5～FU—NPs体外杀伤癌细胞效应 ，用5一FU—NPs不同剂量、给药频度条 件下体内抑瘤实验。结果：电镜观察5一FU—NPs为表面光滑的球形微粒 ，粒径分布平均值是 191．1nm，呈正态分 布。5一FU—NPs载药率为 15．2％。体外 M1Tr实验提示5一FU—NPs作用明显优于5一FU(P0．05)。体内抑瘤 实验表明：5一FU—NPs间隔给药疗效优于未包载药物每 日给药的疗效，量一效关系明显，且毒性减低。结论 ：5一 FU—NPs可以作为5一FU的有效载体，实现药物控制释放并减低毒性，发挥药物更佳的抗肿瘤作用。 [关键词] 纳米微粒；氟尿嘧啶；肿瘤；缓释作用 [中图分类号] R733 [文献标识码] A Experimentalstudyof5--fluorouracilloadedpolylacticacidnanoparticles control--releasingpreparationon tumor HUANGKai—hong ，LIU Jian—hua ，WANG Ling—yun ，ZHU Zhao—hua ，CHEN Qi—kui，MINJun，CHENRu—fu (InstituteofGastroenterology，DepartmentofGeneralSungery，TheSecond Z edHosptialofSunYat一s．enUniversity， Guangzhou510120，China．E—mail：huangkaih@21cn．com) [ABSTRACT] AIM：Toinvestigatethepreparationtechmquesandnati—tumoreffectsbothinvtironadinvivoof anovelnnaoparticlescontrol—releasingprepraationof5一fluorouracil(5一FU)byintravenousinjection．METHODS： Wihtpolylacticacid(PLA)asmarixmaterials，weadoptedulrtasoundemulsificationmehtodtoprepraePLAenveloped 5一FUnanoparticles(5一FU—NPs)．ScanningelectricitymicroscopyWasusde toobservehtemorphologyof5一FU—NPs nadlaseroptical scatteringexperimentwasconductedtodetermineitsdiameterdistribution．Thedrug—carryingcapacity (ratio)ofhtennaoparticlesWasdetemrinde bymenasofhigh—powerliquidchromatography(HPLC)nadMTYtestWas usedtoobservecytotoxicityinvitro、Th ena ti—tumoreffectsweredetemr inedatdifferentdosages，frequenciesoftaking drugsinvivo．