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紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布.pdf
学 报
2006 ,37 ( )
132 Journal of China Pharmaceutical University 2 :132 - 136
紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布
霍美蓉 ,周建平 ,魏 彦 , 吕 霖
( 中国药科大学药剂学教研室 ,南京 210009)
( )
摘 要 目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束 PTXCCM ,研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价 。方法 :
采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束 。昆明种小鼠分别尾静脉注射 20 mg/ kg 的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注
( ) ( )
射液 ,HPLC 法测定各组织中不同时间的药物量 , 以各组织药动学参数 A UC 、MR T 和靶向参数 Re 、Ce 、Te 为靶向评价指标 。
结果 :PTXCCM 粒径约为 1642 nm ,Zeta 电位为 + 237 mV ,载药量为 2640 % ,包封率为 7623 % 。以紫杉醇市售注射液为对
照 ,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝 、脾 、肺分布增加 , A UC 提高分别提高 565 、9120 和 253 倍 , MR T 分别延长 183 、840 和
( ) ( ) ( )
116 倍 ,相对摄取率 Re 、峰浓度比 Ce 均远大于 1 ,靶向效率 Te 均远高于对照组 ,而心脏和肾脏的分布显著降低 ,A UC 分
别为对照组的6100 %和 8907 % , cmax为对照组的 5262 %和 5294 % 。结论 :紫杉醇阳离子壳聚糖胶束具有优 良的载药性
能 ,相对于紫杉醇市售注射液 ,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝 、脾 、肺靶向性大大提高 ,有利于该组织的肿瘤治疗 ,并可显著降
低紫杉醇的心脏和肾脏毒性 。
关键词 紫杉醇 ; 阳离子壳聚糖胶束 ;组织分布 ;靶向
( )
中图分类号 R944 ;R969 . 1 文献标识码 A 文章编号 1000 - 5048 2006 02 - 0132 - 05
Prep aration of p aclit axello a de d cationic chito san micelle s and study of it s bio di s
tribution in mice
HUO Meirong ,ZHOU Jianping ,WEI Yan ,L Lin
( Dep artment of Pharmaceutics , China Pharmaceutical University , N anj ing 210009 , China)
Ab stract Aim :To prepare paclitaxelloaded cationic chitosan micelles ( PTXCCM) and to study the biodistribution
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