不同剂量天麻提取物中天麻素在大鼠体内药动学研究.pdfVIP

中 医 药 学 报 2010年第38卷第5期 · 94 · ActaChineseMedicineandPharmacology Vo1．38，No．5，2010 不同剂量天麻提取物中天麻素在大 鼠体 内 的药动学研究 杨 园一，杜鹏 ，陈勇 ，韩凤梅 (1．武汉 口岸药品检验所，湖北 武汉430072，2．湖北大学中药生物技术省重点实验室，湖北 武汉430062) 摘 要：目的：研究天麻提取物 中天麻素在大鼠体 内药代动力学。方法：采用灌 胃方式给予大鼠低、中、 高剂量天麻提取物(卉1】量分另、】相当于天麻素单体 50～100、200mg·kg )，于不同时间点采集大鼠血浆， 样品经甲醇一乙腈沉淀蛋白后，HPLC法测定不同时间点大鼠血浆 中天麻素的含量。各给药组天麻素 平均血药浓度 一时间数据用WinNonlin5．2．1药动学软件进行动力学分析，组间药动学参数用SPSSsta． tistics17．0软件进行统计分析。结果：低、中剂量组天麻素的T1／2、CIJF、MRTO一10h无显著性差异， AUC0—10h随给药剂量增加线性增大；高剂量组与 中剂量组相比，T1／2显著变小，MRT0一lOh显著变 大。结论：天麻提取物 中天麻素给药剂量在50～100mg·kg 时，在大鼠体 内符合一级吸收线性动力学 过程，而剂量在 200mg·kg 以上则表现出非线性动力学特征。 关键词：天麻提取物 ；天麻素；高效液相色谱法；药代动力学 中图分类号：R285．5 文献标识码 ：A 文章编号 ：1002—2392(2010)05—0094—04 天麻 (RhizomaGastrodiae)为兰科植物天麻 (Gast— 1 材料与方法 rodiaelataB1．)的干燥块茎，具平肝熄风止痉之功 1．1 仪器 效…。天麻素 (gastrodin)为其主要活性成分，具有镇 Agilent1100型HPLC仪 (美国安捷伦公司)；JY92 静、安神和镇痛等中枢抑制作用 J，临床上主要用于 一 Ⅱ型超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有 治疗神经衰弱、血管神经性头痛、神经衰弱综合症和恢 限公司)；BP211D 电子天平 (德国赛多利斯公司)； 复脑功能等症_3J。上世纪80年代有一些文献报道了 TDL～5一A型台式大容量离心机(上海安亭科学仪器 天麻素、天麻甙元、H一香荚兰醛单体静注或 口服给 厂)；SIGMA2K15C台式高速离心机 (德国SIGMA公 药后的药代动力学，仅有两篇文献 中给药对象为天麻 司)；NE—1001旋转蒸发仪 (东京理化器械株式会 提取物，且都是单剂量给药l4．5J。单次多剂量服用天 社)；离心真空浓缩仪(韩国BioTron公司)。 麻提取物的药代动力学还未见报道。药物的功效和作 1．2 药品与试剂 用根本上来说是由药性所决定的，但不同大小的使用 天麻 (云南)购于湖北省德仁堂连锁大药房，并经 剂量，对药物功效作用的发挥也是具有影响的 。本 本院植化教研室王万贤教授鉴定为兰科植物天麻 文通过给大鼠灌 胃低、中、高三剂量的天麻提取物后， (GastrodiaelataB1．)的干燥块茎 ；天麻素对照品(批 测定天麻素在血浆中的浓度 ，从而探讨天麻提取物 中 号 ：110807—200205)购于中国药 品生物制品检定所； 天麻素在大鼠体 内的药代动力学特征，为下一步进行 问苯三酚 (分析纯)购于上海展云化工有 限公司；甲醇 复方配伍对天麻素在大鼠体 内的药代参数影响奠定了 (色谱纯)、乙腈 (色谱纯)购于TEDIA公司；磷酸(分 基础 。 析纯)购于天津市红岩化学试剂厂；肝素 (150U ·