含有异噁唑环的β-氨基酮的合成及其抗糖尿病活性的初步研究.pdfVIP

2010年第30卷 有机化学 、，01．30．2010 第4期．582～589 ChineseJournal No．4，582～589 ofOrganicChemistry ·研究论文· 含有异嗯唑环的∥．氨基酮的合成及其抗糖尿病活性的初步研究 周祖文口 晏菊芳6 唐雪梅口 张蔚瑜6 张映霞口 陈 欣6 苏小燕口 杨大成‰口 (4西南大学化学化工学院重庆400715) (6成都地奥制药集团药物筛选中心成都610041) 摘要为了寻找新型高效低毒的抗糖尿病分子，由Mannich反应一步合成了15个新的含有异嗯唑结构单元的伊氨基 酮，制备方法简便、反应条件温和、产品易纯化，收率为51．2％～89．3％．所得化合物结构均通过1HNMR。13CNMR,ESI MS和HRMS表征．生物活性实验结果表明，在低浓度范围，目标分子对蛋白质酪氨酸磷酸酶lB和a．葡萄糖苷酶抑制 活性不高，但对过氧化物酶体增殖物激活受体的激动活性强度中等，其中化合物1．(3，4．二氯苯基)．3．(5．甲基异嚼唑．3- 步研究．还讨论了目标分子的合成条件及其结构一活性关系． 关键词糖尿病；异嚅唑；伊氨基酮；Mannich反应 and EvaluationofAntidiabeticfor SynthesisPre|．minary Activity Ketone Isoxazole 卢一Amino ContainingMoiety Zhou，Zuwen4 Yan，JufangbTang，Xuemei4Zhang，WeiyubZhang，Yingxiaa Chen，Xin6 Su，XiaoyanaYang，Dacheng+一 School andChemical r ofChemistry 400715) Engineering,SouthwestUnivers砂，Chongqing (6 DiAoPharmaceutical Chengdu Group，Chengdu610041) AbstractInordertofind activeantidiabetic new ketones a highly compounds，fifteenfl-amino containing isoxazolewere Mannichreactionwithfacilemethodandmildreaction moietysynthesizeddirectlythrough conditioninthe of51．2％～89．3％．Theirstructureswereconfirmed1H MS yields by NMR，13CNMR，ESI andHRMS indicatedthat mostofthese weak techniques