β-芳基丙烯酰胺类化合物新合成方法及相关生物活性的研究.pdf

摘要 摘要 B．芳基丙烯酰胺类化合物不仅作为药物在临床上得到了广泛的应用，而且在 一些具有药物作用的植物和食物中都发现含有D．芳基丙烯酰胺类化合物，在最近 新药开发研究中B．芳基丙烯酰胺类化合物也扮演着非常活跃的角色。本论文中利 用芳香醛和N，N一二甲基乙酰胺在LiOH·H20作用下，仅通过一步类Aldol缩合反 应便可高收率和高选择性地得到B．芳基丙烯酰胺类化合物，而且反应后处理简 单，便于大量合成。利用该法，还合成了商品化的广谱抗癫痫药物抗痫灵(伊莱 西胺)，收率超过90％。进一步研究表明，在强碱(叔丁醇钾)的作用下芳香醛 还可以同两分子N，N．二甲基乙酰胺反应生成另一种化合物，该合成方法也未见 报道，合成的16个化合物也均为未见文献报道的新化合物。 利用上述制备D．芳基丙烯酰胺的方法和Ullmann缩合反应，通过一锅反应合 or 4取代苯氧苯基)丙烯酰胺类化合物， 成了49个新型的(E)．N，N一二取代．p．(2 期望发现活性更高，毒性更低，用量更少的PPO除草剂。所有化合物全部