微波促进芳噻唑烷-4-酮化合物的合成及生物活性评价.pdfVIP

摘要 摘要 噻唑烷．4一酮是一类广谱的药效基团，其衍生物具有抗菌，抗病毒、抗炎和抗癌等生 物活性。微波促进化学反应因具有反应时间短、收率高、副反应少、操作简便及环境友 好等优点，应用越来越广泛。本文利用微波促进的方法合成了系列芳基噻唑烷．4．酮化合 物，并对其生物活性进行初步评价。 1．研究了以1．和2．萘胺、芳醛和巯基乙酸为原料，利用微波促进的多组分一锅法合成 了系列新的2．芳基一3．萘基噻唑烷．4．酮化合物，并初步测试了化合物抗菌(丁香假单 胞杆菌黄瓜角斑病菌致病变种、番茄灰霉病菌和黄瓜白粉病菌等)活性和抗病毒(人 巨细胞病毒和水痘带状疱疹病毒)活性。结果表明：化合物4l，4m，6l和6m对黄瓜 白粉病菌和人巨细胞病毒有显著抑制作用。 2．在微波封管或回流条件下，以2，6．二氯苯甲醛、胺和巯基乙酸为原料合成了系列N．3 位不同取代基的噻唑烷酮衍生物，部分化合物在Lawesson’s试剂作用下合成了相应 的噻唑烷．4．硫酮衍生物，并测试了化合物抑制黄瓜白粉病菌活性和对宫颈癌细胞的 毒性作用。结果表明，部分化合物有较好的抗菌活性和对癌细胞的毒性作用。 合物，微波技术和DCC的使用，大大提高了这类化合物的反应效率。 关键词芳基噻唑烷．4．酮；微波促进；抗菌；抗病毒；抗肿瘤 Abstracts Abstracts 4-Thiazolidinoneisa ofbroad denVatives type phannacodyn锄ical孕。oup，whichpossess diVerse actiVitiesof anti-tumoretc．． bi010百cal bact嘶cidal，a11tiVims， anti—infla姗atoⅨ MicrowaVehaS used becauseof ofshorterreaction be肌widely maJlyadVantages time，hi曲er less easeof cleanerreaction． aseriesof 姐eld， byproduct， manipulation龇ld Herein， were amicrowaVe—assistedandthe arylthiazolidin一4一onessyllthesized using method， actiVitieswereevaluated．TheworksaS biolo西cal follows： 1．As嘶esof were 3-n印hthyl-2-[(un)substitllted phenyl]-l，3一thiazolidin一4一onessyllthesized me of by tllree-componentone-potcyclocondensation n印hthyl锄ine，aromaticaldehyde a11d acid amicro