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2015-10-31 发布于贵州
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1-环丙基-67-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的合成工艺研究

郑州大学硕士研究生论文(在职) 摘要本论文对第三代新喹诺酮类药物加替沙星的中间体卜环丙基一6，7一二氟一8～甲氧基～1，4一二氢一4一氧代喹啉一3一羧酸乙酯的合成路线和工艺条件进行了系统研究，取得了如下结果： 1、设计了一条以四氟邻苯二甲酸为起始原料，经四步反应合成重要的中间体2，4，5一三氟-3-甲氧基苯甲酸(6)(Scheme1)的合成路线，并以 82％收率得到了化合物(6)。 NaOH Na墅坌!翌 N Na 脱羧 N M Me{絮S20垃_4—2．H2 F (5) l Scheme 2、从中间体2，4，5-三氟一3一甲氧基苯甲酸出发，经六步反应得到卜 (Scheme 2)。 F M 口》P Me6 M。O(7) (8) Et Ac20／CH(OEI)3 郑州大学硕士研究生论文(在职) o NH2卅，EtOH ——————二i————’· Scheme2 六步收率达46％，产品纯度较高。熔点测定、红外光谱、核磁共振谱及质谱确定其结构。 4、全面优化了卜环丙基一6，7一二氟一8一甲氧基一1，4一二氢一4一氧代喹啉一3一羧酸乙酯的合成工艺条件：纯化，直接加入少量盐酸中和部分碱，保持溶液碱性，并加热使其部分脱羧得(4)。高到82％。条件繁琐，改用乙醇作溶剂，低温回流。本，提高安全性，终产物纯度高。 5、新工艺操作简单，总收率达37．7％较文献提高8．5％，且原料易得，适合于工业化生产。郑州大学硕士研究生论文(在职) ABSTRACT The routeand conditionsfor synthetic technological 1-cyclopropyl一6， carboxylate， intermediateof third ofnovel the drug gatifloxacin(thegeneration wereinthe researched results got systematically．The quinolone)，were followingaspects： benzoicacid(6)was 1．2，4，5-Trifluoro一3一methoxyl synthesized