5-氟尿嘧啶含衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdfVIP

硕士肇位论文 S ～I、SI}R11}{E、：t-； 摘要 5一氟尿嘧啶和替加氟[(卜四氢呋喃一2一基)一5-氟尿嘧啶]是目前临床使用 的一类抗肿瘤药物。但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大限制了它 们的广泛应用。近些年来，许多化学家们对它们进行化学修饰，期望得到高效 低毒的抗肿癌前药。 。 为了寻找新型的5一氟尿嘧啶类药物，本文以替加氟为原料设计合成了20 种未见文献报道的含磷(膦)酸酯的替加氟的衍生物。采用红外光谱，核磁共 振氢谱、磷谱、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征，并对其物理 化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和 探讨。目标化合物的结构式如下： 氧代)烃基]一5～氟尿嘧啶 (RO)。8scH2c。。(cH2)。IJ儿丫6(Ro)2PscH2coo(cH2)n甲。Ⅵ一 a厶N少 b n=4、R=Me．Et．n—Pr．i-Pr．n—Bu，i—Bu n=2． R=Et 嘧啶 硕士学垃论文 、f、S’i￡R’tI¨FSlS ∞k}冒珈c黔5 b R=Me,Et R E=arylalkyt 初步的生物活性测试结果表明，这两类目标化合物表现出一定程度的抑制 关键词：合成，5一氟尿嘧啶，替加氟，抗肿瘤活性，含磷化合物 硕士学位沧文 M＼STER’SrI{fSIS Abstract 5-Fluorouracil and both antitumorwhichare used drugs in bad widely clinic．However，their selectivitity and evidentsideeffectslimit their recent have application．In chemists years，many their modifiedchemical and to a to structtires better its develop overcome hope drug shortcomings． ordertosearch In novel 5-fluorouracilderi