新型蓝藻提取物argazole的合成研究.pdf

摘要 摘要 然环肽内酯类化合物。经过对于多种人类和鼠类细胞株的体外研究发现，它显 示出了良好的抗癌活性。但是由于菌种培养不易，直接提取分离Largazole很难 满足工业生产的要求。我们的目的是采用廉价的原料和简单的步骤完成 究，为Largazole的合成打下了基础。 有机硫化物广泛存在于药学、高分子学和农药等领域中，同时含硫化合物 也是许多生物活性分子的中间体，硫代反应是合成有机硫化物的最合适和最高 效的方法。Largazole的合成策略中涉及到硫代杂环化合物的制备。在研究 largazole及其类似物的合成过程中，我们对含硫化合物的制备进行了系统研究。 我们发现，以五硫化二磷为硫代试剂进行酰胺和羧酸酯的硫代反应中，向反应 体系中加入N，N．二甲基苯胺后，硫代酯类的产率有了明显的提高。该反应可替 代Lawesson试剂，对硫代酯类的合成有一定的积极意义。 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂；Largazole；硫代反应 Abstract Abstract LueschandCO。workers was isolatedinscarceamounts Largazolerecently by from ofthe isannatural cyanobacteriagenusSymploca．It depsipeptidecompound andit inhibitioninseveraltransformed growth activity displaysverypotent，highly tomeetthe directextractioniSdi衔cult humanandmurine．derivedeelllines．The ofindustrial we to thetotal of requirements production，SOhopecomplete synthesis materialsand studiedthe of with key Largazolecheap simplesteps．We synthesis willbe inthetotal of fragments，ithelpful synthesisLargazole． are intermediatesinthe ofvarious Thio．compoundsimportant synthesis havevarious in as active fields，such molecules．They applications biologically isthemostsuitableand