多肽合成中羧基活化方法的一些新进展.pdfVIP

维普资讯 有机化学 YOUH HUAXUE，1989，9，395~40] 囊建与遗■ 多肽合成中羧基活化方法的一些新进展 李 根”、李崇熙 、邢其毅 (北京大学化学系，北京) 一曩 本文简要叙述了多肽合成中的羧基活化同蓖。重点讨论了作者近年来在此领域所进行的工作，如含氪杂环 作为活化羧基的离去基团和几个新的台磷多肽试剂。 蠢调；肽，合成，羧基，活化，氯杂环化台粝 Some Activition ofCarboxylGroup in PeptideSynthesis LIGen。L【ChongX·i，XING Qi-Yi (DepartmentotChemfstry，PekingUnivers“，tBefjnig) Abstracts}Theformation of peptide bond by meansofactivation ofcarboxylgroup WaS revieweO．with emphasison thework dno eby the authorsrecently． VariOuS nitrogen coil- mining heterocyclesused as leaving groupswere studied． Somenew phosphorous containing reagentswereused forpeptidesynthesiswith satisfactory results． Dc~crlptro Ipeptide．synthesis，carboxylrgoup，activation．nitrogen hct~ocyclics 肽类合成从本世纪初 Fisherf】的工 作始 ， 已有几十年的历史，随着多肽 台成的各种经典 一 竺-z怠 ．+ 方法 的建立 ，在五十代出现 了高潮。近二十年 啊 1 靛基活化和肚■生成 来，相继出现 了许多有生理活性 的小肽，如从 Fig 1．Activation ofcarboxylgroup 垂体 、下丘脑 、消化道、各种腺体甚至神经系 and pcptide bond fro mation 统、循环系统 中均发现有强生理作用的肽类， 但它们的天然含量极小。因此研究肽的合成方 2-0,L 法，始终是一项重要 的课题 形成肽键 (氨基酸之 间的酰胺键)，可 以活 (C~3)3t： Ref． ， 化氨基也可活化羧基，但是迄今为止普遍使用 的都是活化羧基的方法。除了肽键生成反应 以 ’ ． 外，氨基酸 中的其它氨基 、羧基以及侧链基 团 的保护和标记也是多肽合成的一个重要组成部 一 Ref． ‘ 份。但是寻找一个经得起考验 的新方法是不易 豳 2 几种常见的氨基保护基 的。例如 }Bergmann和 Zervas于 1932年首次 Fig 2 Several am ino protecting 提出的氨基 甲酸酯类型的氨基保护基——苄氧 ．