胃滞留漂浮型控释制剂的研究.pptVIP

开发意义： 增加药物的吸收量，进一步提高生物利用度 减少药物剂量及给药次数，降低毒副作用,降低成本 胃内滞留制剂的适用范围 适于制备胃内滞留制剂的药物 胃内起局部作用的药物 抗溃疡药：雷尼替丁、西咪替丁、奥美拉唑 抗幽门螺旋杆菌药：阿莫西林 胃部吸收的酸性药物：阿司匹林 吸收部位在小肠上端的药物：维生素B2 因肠道pH过高而溶解度降低的药物：呋喃苯胺酸 不易制备胃内滞留制剂的药物 胃肠道各段均吸收良好的药物、酸不稳定药物 非泡腾型 特点：自身密度小于胃内容物 组成： 主药 亲水性聚合物(羟乙基纤维素、海藻酸钠等) 低密度材料(脂肪醇、脂肪酸、蜡) 调节药物释放材料(乳糖、丙烯酸树脂) 泡腾型 特点：遇胃酸产生气体 胃滞留-漂浮型制剂存在问题 材料性质：膨胀速度慢；膨胀体积小；机械强度差 机体本身的影响： 患者应不断大量饮水，顺应性降低 受机体状态（进食和禁食）影响大 胃内陼塞型制剂的问题 体积大，韧性相对较差，影响整个胃内容物的排空机制 边缘应较钝，以免损伤胃粘膜 降解应适当的加快（不因为在胃内滞留时间长而导致组织损伤；剂量较大时，累积滞留可能造成生命危险） 生物粘附型胃滞留给药系统分类 非特异性和特异性两种 漂浮-生物粘附微球的优点 （以治疗胃内