三七总苷缓释片剂研究.pdf

摘要 在研制三七总苷缓释制剂的过程中，无论是处方筛选还是工艺研究都要用 到三七总菅的含量测定方法，我们对三七总督的含量测定方法进行了优化，建 立了“固相萃取．香草醛显色。紫外测定”的方法，该方法简便、准确，完全能满 足处方筛选和工艺研究的需要。 经过对以HPMC为凝胶骨架的三七总苷缓释片体外释放影响因素的考察， 在大量处方筛选的基础上，研制出了三七总苷缓释片，该缓释片由速释层和缓 释层两层组成，采用粉末直接压片工艺，制备三批样品；体外释放近似零级过 程，2小时释放近30％，8小时累积释放70％以上，持续释放12小时，释放完 全；三批样品的体外释放曲线基本一致，工艺稳定；室温放置9个月后，体外 释放和其他各项指标均没有明显变化，质量稳定。 确立了三七总苷的酸水解条件，建立了血浆中三七总昔的“酸水解 ／HPLC／MS／MS”含量测定方法，检测限达到0．5ng／ml，经方法学考察，该方法 在准确度、精密度等方面均能达到测定体内微量药物的要求。 用3只犬进行了三七总苷缓释片的药代动力学研究。采用双处理两周期随 机交叉实验设计，以自制普通片为参比制剂，绘制药时曲线，计算了两种制剂 的相关药代动力学参数。双层缓释片与普通片相比，缓释片的平均驻留时间 (MRT)明显延长，相对生物利用度为96．8％，具有明显的缓释效果。 关键词：三七总苷，人参三醇，生物利用度，羟丙基甲基纤维素，电喷雾质谱， 缓释制剂，固相萃取 Abstract ofthe wasto asustained。release The0biectivestudy develop courseof of total the notoginsengsaponins(PNS)．In panax preparation was PNS andtechnical methodof preparationsieving study，theassaying the solid established Wehad method， veryimportant． phase content．The extraction／vanillin thePNS coloration／ultraviolet，to assay fitthe of methodwas andreliable．It simple requirementspreparation andtechnicalwell． sieving study afterextensive ASUSrained．releasetabletofPN