《131I标记海藻酸钠包裹明胶微球的制备及性能评价 Preparation and Bio-Evaluation of Iodine Labelling Gelatin Microspheres and the Coating Microspheres with Sodium Alginate》.pdfVIP

V01．32 高等学校化学学报 No．6 2011年6月 CHEMICALJOURNALOFCHINESEUNIVERSITIES 1412—1417 131 I标记海藻酸钠包裹明胶微球的 制备及性能评价 骆东辉1，刘安妮1，李明芳1，马宇2，李 林2， 陈晓理2，刘 黎1，夏传琴1 (1．四川大学化学学院，成都610064；2．四川大学华西医院，成都610041) 摘要建立了明胶微球和海藻酸钠(sA)包裹微球的制备方法，并通过实验比较了明胶微球和包裹微球的各 种特性，最后用氯胺T法将125I及”11分别标记在微球上．结果表明，包裹微球对碘有更高的负载量和稳定 性；在相同条件下，包裹微球的降解时间比明胶微球的降解时间长；将标记后的明胶微球通过直接注射介入 到新西兰大白兔的肝脏，采用发射单光子计算机断层扫描仪(ECT)显像结果表明，在大白兔体内包裹微球 标记的”1I比明胶微球标记的更稳定． 关键词明胶微球；”1I；碘负载量；海藻酸钠；稳定性 中图分类号0636．9；R730．55文献标识码A 肝癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁人类健康【l“J．通过外科手术切除大的肿瘤 是最常用的治疗方法，但是术后存活率很低”o；近年来，局部内照射治疗已引起人们的关注∞1．肝癌 的内照射治疗原理是基于肝脏的双重血供，放射性核素标记的微球通过注射进入肝动脉．内照射治疗 主要适用于不可切除的肝癌和控制在肝脏范围内的转移性肝癌¨J．内照射治疗可以使放射性微球主要 停留在肝癌组织内，较少分布在全身其它组织，因此放射性核素对正常组织的影响较小，可以使用较 大的剂量，对肝癌细胞起到长久的杀灭作用． 目前，90Y玻璃和树脂微球、m1种子源是肝癌内照射治疗的主要选择．但是它们的最大缺点是其 制备材料不可降解．明胶具有良好的生物相容性与生物可降解性，而且降解产物无毒．明胶微球有很 好的栓塞效果且十分适合临床应用旧J．此外，明胶微球有大量的酪氨酸基团可结合放射性碘，所以采 用氯胺．T法能够实现碘的同位素对明胶微球的放射性标记一J．但是标记碘同位素的明胶微球在生物体 内会出现脱碘效应．可通过在明胶微球表面包裹一种或几种更不易降解的材料来防止碘标记明胶微球 在生物体内脱碘【io．n]．海藻酸钠是一种具有良好的生物相容性、可降解性以及可提高机体免疫力的生 J． 物材料，可用于碘标记明胶微球表面包裹处理¨z，b 本文以明胶微球负载放射性碘，将海藻酸钠包裹在标记后的明胶微球表面以阻止碘的脱落和提高 其分子碘的稳定性．通过对比标记后明胶微球和包裹微球的特性发现，包裹微球在体外有更高的碘负 载量；发射单光子计算机断层扫描仪(ECT)显像结果表明，包裹的标记微球在大白兔体内有更好的稳 定性． 1 实验部分 1．1试剂与仪器 ’ 剂厂)；戊二醛(天津市科密欧化学试剂有限公司)；海藻酸钠(青岛明月海藻集团)． 收稿日期：2010-07-09． 基金项目：四川省科技支撑计划项目(批准号：2009SZ_D184)资助． 联系人简介：夏传琴，女，博士，副教授，主要从事放射性药物及放射性废物处理研究．E·mail：xiachqin@163．㈣ 万方数据 No．6 骆东辉等：131I标记海藻酸钠包裹明胶微球的制备及性能评价 JSM 南巩义宏华仪器设备有限公司)；JEOL6390LV型扫描电镜(日本电子株式会社)；傅里叶红外光 谱仪(安合盟科技发展有限公司)；FJ-2021y放射免疫计数器(上海融坤检测设备有限公司)；旋涡混 合器XW-80A(上海医科大学仪器厂)；离心机(德国艾本德股份有限公司)． 1．2实验过程 ·