《2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-(口恶)二唑的合成及抗菌活性》.pdfVIP

PharmaceutieaSinica 药学学报Acta 2004，39(4)：263—265 263 2．(3．吡啶)．5．{[(5．芳基．1，3，4．睬二唑-2．基)亚甲基] 硫代}．1，3，4．嘿二唑的合成及抗菌活性 胡国强”，许秋菊’，刘 宝1，张忠泉1，陈百泉1，许启泰 黄文龙2，张惠斌2，黄胜堂2 (I河南大学药学院，河南开封475004；2巾国药科人学新药中心，江苏南京210009) 摘要：目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法用[(5一毗啶_3f基一】，3．4-啄二唑一2一基)硫代J乙 酸与相应的肖酰肼缩合，得到卡n应的日标化合物。用试管稀释法，研究目标化合物的体外抑菌活性。结果 合成了 16个新化台物，其结构经MS，IR．。HNMR和元素分析确让。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论 含吡啶的烈【恶二呻杂环化台物柏叮能成为新型结构的抗前药物。 关键词：杂环化合物；n恶■唑；合成；抗茼活。h 2；T0460．6文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2004)04～0263—03 中圈分类号：R916 andantibacterialof Synthesis activity HU Ba01，ZHANG Gun．qiang”，XUQiu—ju。，IJU Zhong-quanl，CHENBai-quan XU Hui-bin2，HUANG Qi—tai‘，HUANGWen．10n92，ZHANG Sheng-tan92 Pharmaceutical Helmn 4751w，China；2，China 210009，Chitta (I．Medicalof University．Na州ng College UniImrsity，Ka毋ng Studies011 andantibacterialofnew The Abstract：Aim synthesis activity heteroeycles．Methods aceticacidwithvarious inthe amyl hydrazines eyclocondensationof[(3-pyridyl)一1，3，4-oxadiazol一2一y1]thio vitro of the titled thein antibacterial POCI，andxylenegave correspondingcompounds，and activity presence noveltitled metbodof diffusionsolutJon．ResultsSixteen was evaluatedthe