《2-(5-取代-1,3,4-(噁)二唑-2-亚甲硫)-5-吡啶-3-基-1,3,4-噻二唑的合成与抗癌活性》.pdfVIP

抗癌活性 药科大学，南京210009) 摘要：目的研究舍吡啶噻二唑聪二唑多杂环衍生物的合成方法及抗癌活性。方法吡啶噻二唑硫醇与嗫二唑氯甲烷缩舍 的衍生物有可能成为新型结构的抗癌候选药物。 关键词：噻二唑；曝二唑；吡啶；合成；抗癌活性 中图分类号：R914 文献标识码：A 文章编号：1001-2494(2008)05-0388一03 Oil andAntitumorof Synthesis Activity Study Pyridin-3·yl-1，3，4-Thiadiazoles YANG ofPhamacy，l-lenanUniversity， Rui．shen91·2，HUGuo—qian91+，XIESong—qian91，HUANGWen．10n93(1．College Medical Phamaceutical 646000，China；3．China 210009，China) ‰洳增475004，China；2．1_比houCollege，缸知u Unwersity，Nanjin To the andantitumorof oxadiazole ABSTRACT：0BJECTⅣEsynthesis activitypyridinyhhiadiazolecoupled polyheterocy- study cles．M匝THODSThetitle were condensationof various compoundssynthesizedby pyridinylthiadiazole．thiol证th agoles．andtheirinvitroantitumortoL1210andB16cellswereevaluatedMITmethod．I也STILTSFivenovel activity by compounds were theirstructureswerecharacterized andelement and synthesized，and byIR，1H—NMR，MSspectra analysis．Compound4a，4c，4d 4eshowed antitumor thiadiazoleoxadiazolederivativesshowedcertainantitumor potential activity．CONCLUSlONPyridinyl coupled wereworthfurther candidate activity，and developing drugs． KEY WORDS：thiadiazole；oxadiazole；pyridine；synthesis；antitumoractivity 合物，为进一步的合成和活性研究奠定基础。 1，3，4．噻二唑和l，3，4．皤二唑衍生物因具有抗 1实验部分 炎‘1’3】、抗菌H．5]、抗肿瘤[6。91等广泛的生物活性，已 引起药物合成家的兴趣，合成了大量的1，3，4一噻二 熔点用WK一1B数字熔点仪(上海精密科学仪 器厂)测定；IR由Nicolet410红外光谱仪测 唑及1，3，4一嚼二唑类衍生物用于药(农)学方面的 Impact 研究。但1，3，4一噻二唑类的研究多集中为2一位氨定(KBr压片)