药剂学固体制剂课件.ppt

第四章 固体制剂1 第一节 概 述 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→ 胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→ 分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 Noyes－Whitney方程 dC/dt = k S (Cs-C) dC/dt──溶出速度； k──溶出速度常数； S──溶出质点暴露于介质的表面积； Cs──药物的溶解度。 改善药物的溶出速度方法 ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物：链接内容\研磨混合物.ppt ③制成固体分散物：链接内容\固体分散物.ppt ④吸附于“载体”后压片：链接内容\载体.ppt 第二节 散 剂? 一、散剂的概念与制备 （一）散剂的概念 1．物料前处理 在固体剂型中，通常是将药物与辅料总称为物料，故而，所谓的物料前处理是指将物料处理到符合粉碎要求的程度，如果是西药，应将原、辅料充分干燥，以满足粉碎要求；如果是中药，则应根据处方中的各个药材的性状进行适当的处理，使之干燥成净药材以供粉碎。 粉末等级标准 《中国药典》2005年版规定粉末等级标准 2．粉碎与过筛 干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、 低温粉碎、流能粉碎等，较常用的方法是干法粉碎和湿法粉碎；干法粉碎是将药物干燥到一定程度（一般是使水分小于5%）后粉碎的方法，而湿法粉碎是指：在药物粉末中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法，这样“加液研磨法”可以降低药物粉末之间的相互吸附与聚集，提高粉碎的效率。 （2）影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施 混合效果受散剂中组分的比例、堆密度、理化特性等因素影响，混合不匀将严重影响散剂的质量。 ①组分的比例 链接内容\组分的比例.ppt ②组分的密度 链接内容\密度.ppt ③组分的吸附性与带电性 链接内容\吸附性与带电性.ppt ④含液体或易吸湿性的组分 链接内容\含液体或易吸湿性的组分.ppt ⑤含可形成低共熔混合物的组分 链接内容\形成低共熔混合物.ppt 组分的比例、密度 吸附性与带电性 含液体或易吸湿性的组分、形成低共熔混合物 二、散剂的质量要求 吸湿性（包装储存对散剂质量的影响） 散剂包装与储存的重点在于防潮，因为散剂的比表面积较大，其吸湿性与风化性都比较显著，若由于包装与储存不当而吸湿，则极易出现潮解、结块、变色、分解、霉变等一系列不稳定现象，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。 临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH） 当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉末将吸附水分子，这种现象一般称为吸湿。 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH），水溶性药物均有固定的CRH值。 水溶性药物吸湿性特点： 几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点：“混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即 CRHAB≈CRHA×CRHB，而与各组分的比例无关”。此即所谓 Elder假说，它不适用于有相互作用或有共同离子影响的药物。 第二节 散剂 非水溶性药物吸湿特点 非水溶性药物吸湿平衡曲线变化缓慢，无特定的CRH值，仅是药粉表面吸附水蒸气所致，所以水不溶性药物组成的混合物料的吸湿量具有加和性。 颗粒剂（granules） 特点 分类 第四节 片 剂 一、片剂的概念、特点、分类与质 量要求 （一）片剂的概念和特点 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 。 片剂的特点 第一，运输、贮存及携带、应用都比较方便。 第二，性状稳定，剂量准确 第三，可以制成不同类型的各种片剂，例如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。 （二）片剂的分类 l．普遍压制片（Compressed tablets） 2. 包衣片（Coated tablets） （1）糖衣片（Sugar coated tablets） (2）薄膜衣片（Film coated tablets） （3）肠溶衣片（Enteric coated tablets） 3． 泡腾片（Effervescent tablets） 4． 咀嚼片（Chewable tablets） 5． 多层片（Multilayer table