4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性有机化学.pdfVIP

2006 年第 26 卷 有 机 化 学 Vol. 26, 2006 第 11 期, 1600～1605 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1600～1605 ·研究简报· 4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性 刘卫敏 邹小毛 宋洪海 汪义丰 朱有全 杨华铮* (南开大学元素有机化学国家重点实验室 元素有机化学研究所 天津 300071) 摘要 以 2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经 4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列 4-吡唑基-2-芳氧 基嘧啶类化合物, 通过 1H NMR 和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成 的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环 2 位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如 5c 和 4a 相比, 100 µg•mL－1 时化合物对油菜的抑制率由 15.7%提高到 85.4%, 对稗草的抑制率由原来的 11.6%提高 到 84.0%. 关键词 嘧啶; 吡唑; 合成; 除草活性 Synthesis and Herbicidal Activity of 4-Pyrazolyl-2-aryloxypyrimidine Derivatives LIU, Wei-Min ZOU, Xiao-Mao SONG, Hong-Hai WANG, Yi-Feng ZHU, You-Quan YANG, Hua-Zheng* (State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, Institute of Elemento-organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract In order to search for novel compounds with herbicidal activity, a series of 4-pyrazolyl- 2-aryloxypyrimidine derivatives were designed and synthesized using 2,4-dichloropyrimidine as a starting 1 material. All compounds synthesized were confirmed by H NMR and elementary analysis. Preliminary bio- assay results indicated that some compounds display herbicidal activity. For example, compound 5c exhibit －1 igher than 80% inhibition activity against rape and barnyard grass in dosage of 100 µg•mL . Keywords pyrimidin