ChNitration药物化学..pptVIP

三、金属催化的计量硝化反应 新的硝化方法以镧系金属 lanthanide(III)或IV族金属的三氟磺酸盐[Ln(OTf)3, Ln=La-Lu; M(OTf) 4, M= Hf]以及 [M(CTf3)3 , M= Yb, Sc]作催化剂，催化等当量的硝酸（69％）硝化苯环。芳基硼酸与AgNO3-TMSCl的取代反应。 四、亚硝酸酯作为硝化试剂 亚硝酸叔丁酯对于酚分子中的芳环具有很好的位置选择性，试剂本身具备安全，溶解性好等优点，副产物仅仅是叔丁醇，环境污染小。 除以上介绍的硝化反应的最新进展外，还报道了氮氧化合物作为硝化剂的硝化反应、固体酸催化液相硝化反应、固体酸催化气相硝化反应、负载催化剂催化液相硝化反应等新型绿色芳烃硝化技术。 本章小结 本章主要介绍了芳烃硝化、脂肪烃硝化、芳烃亚硝化、活泼亚甲基亚硝化和典型药物合成中相关硝化反应的应用及最新进展。 芳烃硝化以直接硝化和间接硝化为主题，论述了芳烃硝化的影响因素和反应原理，这是本章的重点内容之一。 在脂肪烃硝化反应中，主要介绍了亚硝酸通过亲核取代反应来合成脂肪族硝基化合物的方法。 对于活泼亚甲基的亚硝化，由于其在药物合成中占有独特的地位，因此也是本章的重点内容之一。 对于典型药物的应用简析，加深对硝化反应的基本概念的理解，并能熟练掌握反应规律以指导实际应用。 CH. 2. NITRATION REACTION 硝化