第五章软膏剂、栓剂与膜剂.docVIP

第五章 软膏剂 ?内容提要 ?软膏剂的概念、常用基质、制法； ?乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制法； ?半固体制剂的质量评价； ?简单眼膏剂、糊剂的基本概念； 软膏剂的概述 本节主要阐述以下几个问题 ?一、软膏剂的概念 ?二、组成 一、软膏剂的概念 ?概念 ? 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 二、组成 ???????????活性成分 ? ?软膏剂 基质 ? ? 添加剂 ? ?添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。 第二节、软膏剂的基质与附加剂 本节主要阐述以下几个问题 ?一、常用基质 ?（一）油脂性基质 ?（二）乳剂型基质 ?（三）水溶性基质 ?（四）凝胶基质 ?二、附加剂 一、常用基质 油脂性基质 矿脂类基质 ?包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。 ?这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。 脂肪及混合油基质 ?一般有：动物或植物中得到的饱和和不饱和脂肪酸酯组成。 ?通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这类油遇光、空气、高温等情况，易氧化降解。一般要加少量的抗氧剂 硅酮 ?硅酮最重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基聚硅氧烷）。硅酮的稠度范围较宽，在软膏中常用的粘度在50-1，000厘斯，具有优异的防水功能，表面张力很小，对氧或热稳定，主要用作制备保护性乳膏来保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。 吸收性基质 ?吸收性基质具有亲水（吸水）性，可以吸收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体状态。一般而言，此类基质都是无水基质，能吸收其本身几倍量的水分。能起W/O乳剂型乳化剂的作用。 ?吸收性基质的代表性基质有羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、乙酰类固醇或是多元醇的酯类（如司盘）。 ?无水羊毛脂主要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯组成。此类基质吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W/O乳剂。 ?羊毛脂的几种衍生物均能保持羊毛脂固有的特点，并有其它优点。液体羊毛脂，是羊毛脂分馏的液状酯类混合物，在皮肤上不发粘。羊毛脂与环氧乙烷反应可生成液体的或固体的聚氧乙烯衍生物，例如水溶性的羊毛脂。氢化羊毛脂粘性不佳，吸水能力比羊毛脂要大50%。含水羊毛脂是由7份羊毛脂加3份水混合而成。 ?羊毛醇是由羊毛脂皂化后，将含醇和胆固醇的部分分离而得。羊毛醇是良好的乳化剂，由其制成的W/O乳剂不会随贮藏而变黑或在高温天气产生不良气味。 ?在凡士林中加入5%的羊毛醇，即能吸收三倍的水，并且乳剂不能被弱酸所破坏，加入十六十八混合醇可进一步使乳剂稳定。 ?如英国药典的单软膏，是由羊毛脂、固体石蜡、十六、十八混合醇，白或黄凡士林组成，该基质能吸收等重量的水。 乳剂型基质 ?根据所用乳化剂的化学结构，可把乳剂型基质分三类：阳离子型基质、阴离子型基质和非离子型基质。 ?常用的乳剂型基质是阴离子型基质 ?此类基质将在乳膏剂中介绍 （三）水溶性基质?聚乙二醇（PEG）的混合物(macrogols, Carbowaxes)，其平均分子量在200~700之间，为液体。一般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物。 ?此类基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋生霉菌、不刺激皮肤等优点。 ?但和许多其它药物如苯酚、碘、碘化钾、山梨醇、鞣酸、银、汞和铋的金属盐会产生配伍禁忌。 聚乙二醇基质处方例 ?PEG 400 40ml ?PEG 4000 60g ?鲸蜡醇 3g ?成品mp 41~45℃，适宜配制水杨酸及盐、酯的水溶性软膏。 FAPG基质 ?FAPG基质基本处方中十八醇的含量在15%~45%，丙二醇在45%~85%，聚乙二醇在0%~15%. ?制品润滑，白晰，柔软，是无水的亲水性半固体，并带有珠光。 ?该制剂基质的特点是： ①无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； ②在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成封闭的薄膜； ③不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药物肤轻松皮肤外用制剂的基质。 凝胶剂基质 ?主要是指水溶性凝胶基质（属于水溶性基质） ?①天然树胶：西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂； ?②天然物质的衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素 ?③合成的聚合物如卡波沫等（也包括硼酸甘油）。此类基质将在凝胶剂中介绍 二、附加剂 1.抗氧剂 2.防腐剂 第三节 油脂性软膏 本节主要阐述以下几个问题 一、概念 ：油