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附件四 盐酸维拉唑酮原料及片 药品名称：盐酸维拉唑酮 英文名：Vilazodone hydrochloride 化学名称：5-{4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基]-1-哌嗪基}苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐 CAS RN：163521-08-2 剂型及规格：片剂，10 mg/片，20 mg/片，40 mg/片 适应症： 用于治疗成人重度抑郁症。一次严重抑郁发作(DSM-IV-TR)意味著一次突出和相对持久(接近每天至少2周)抑郁或情绪烦躁食欲明显变化，失眠或嗜睡，精神运动性，激越或迟缓，疲乏增加，有罪感或自卑感，思维缓慢或注意力不集中，自杀意向或自杀观念。 用法用量：每天口服1次，每次40毫克。具体到每个患者，应遵医嘱。 申报类别：化药3+3类。 流行病学分析： 抑郁症（Depression)是一种常见的精神疾病，具有发病率高、患病率高、自杀率高，而知晓率低、治疗率低等特点，给社会造成了重大的负担，是世界十大常见疾病之一。目前，抑郁症已是全球继癌症、卒中和慢性阻塞性肺病之后的第四大慢性疾病。 随着市场经济所带来的快节奏和精神、心理等方面的压力增大，抑郁症的发病率明显增加。据世界卫生组织2006年统计，全球抑郁症发病率为11%；全球疾病负担研究( GBD) 显示，以伤残调整生命年(DALY) 作为疾病负担指标，疾病占疾病负担的第一位，其中抑郁症又占神经疾病的首位。在中国，抑郁症的患病率为3%~5%，根据推算我国抑郁症患者可达3800万人，在国内市场中，抗抑郁药约占市场分额为12%，市场规模至少在50亿元以上。我国抑郁症患者目前就诊人数不多，其中只有10%得到了正规的药物治疗。从抗抑郁药物市场规模来分析，2008 年该类药物市场销售额达15.3亿元，同比增长了12.33%，还有很大的市场空间。虽然目前国内抗抑郁药市场偏小，但却有着很大的发展空间。 产品特点： 维拉佐酮(Vilazodone)，商品名Viibryd美国食品药品管理局（FDA）2011年1月21日批准由默克生产的盐酸维拉佐酮（商品名 Viibryd）片剂用于治疗重度抑郁症。盐酸维拉佐酮属于5-HT1A部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物，也是第一个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。 市场情况： 维拉佐酮，同时具有SSRIs活性和5-HT1A受体的部分激动作用，2011年7月在美国获批上市。新产品在全球7大市场的上市将会使抑郁症药物市场迅速扩容，预计将从2010年的119亿美元增长到2020年的140亿美元，复合年均增长率为2.5%，使抑郁症药物市场成为中枢神经系统疾病领域最大的分支。目前的在研抑郁症新药未来将会作为二线和三线治疗药物争夺抑郁症药物市场份额。根据相关治疗指南，医师处方的抑郁症药物通常是首选一种常用的SSRIs类药的仿制药，然后再搭配一种药物(如阿戈美拉汀，维拉佐酮或Lu AA21004)作为初始治疗。 根据美国的森林实验室(Forest Laboratories)有限公司2012年财政年度第二季度的销售业绩可知，该药品在治疗抑郁症的市场前景非常值得期待。 国内注册情况： 注册分类为3+3类，有一家国内单位申请临床。 技术情况： 1、原料 申报所用工艺路线都是温和条件下的反应，无高温、高压反应，无低沸点溶剂，无超低温反应，对生产设备的要求不苛刻，可行性高。工艺经多次放大，中试工艺成熟，待将工艺交接给厂家，即可连续生产3批。 中间体的合成难度很高，鉴于我司技术非常成熟，且每批产品都是按照成药的标准进行严格质控而生产的(可提供相关资料)，因此建议直接采购。 最终产物盐酸维拉唑酮杂质含量均低于0.05%；符合国家对3类药的申报要求。完成了杂质的合成工作。 同时建立了初步的质量标准、完成了有关物质研究。 2、制剂 处方工艺正在研究中。 合作方式：面议。