第七章 气雾剂.ppt

* 3. 乳剂型气雾剂 这类气雾剂在容器内呈乳剂（O/W），抛射剂是内相，药液是外相，中间相为乳化剂。当乳剂经阀门喷出后，分散相中的抛射剂立即膨胀气化，使乳剂呈泡沫状态喷出。 乳化剂乳化性能好坏的指标：在振摇时应完全乳化成很细的乳滴，外观白色，较稠厚，至少在1～2min内不分离，并能保证抛射剂与药液同时喷出。 由于氟氯烷烃类抛射剂与水的密度相差较大，单独应用时难以获得稳定乳剂，通常采用混合抛射剂。 * 乳剂型气雾剂处方一般组成： 药物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化剂 脂肪酸皂等表面活性剂 其它附加剂 柔软剂、润滑剂、防腐剂、香料等 抛射剂 F12等 * （二）制备工艺 容器、阀门 处理与装配 药物配制 与分装 抛射剂填充 * 1. 容器、阀门系统的处理与装配 洗涤→干燥→玻瓶搪塑→灭菌消毒→阀门系统处理→装配 以防万一爆瓶不致玻片飞溅 玻瓶洗净，预热至120~130 ℃，趁热浸入塑料粘浆中，使瓶颈以下粘附一层塑料浆液，倒置，在150~170℃烘干15min，备用 阀门系统中橡胶制品在75%乙醇中浸泡24小时；塑料、尼龙洗净在95%乙醇中备用；不锈钢弹簧在1~3%碱液中煮沸10~30分钟，水洗涤数次，浸泡在95%乙醇中备用。 * 2. 药物的配制与分装 配制 溶液型气雾剂：应制成澄明药液； 混悬型气雾剂：应将药物微粉化并保持干燥状态； 乳剂型气雾剂：应制成稳定的乳剂。 分装 将配制好的合格的药物分散系统，定量分装在已准备好的容器内，安装阀门，扎紧封帽。 * 3. 抛射剂的填充 1) 压灌法： 药物溶液（水溶液或醇溶液） 室温下灌入容器 阀门装上并扎紧 压装机压入定量的抛射剂。 特点：设备简单、不需低温操作，抛射剂损耗少，速度慢，成品压力不稳定 压灌法 冷压法 * 2) 冷灌法： 药液冷却至-20oC左右 抛射剂冷却至沸点以下5oC 特点：速度快，成品压力稳定。但需致冷设备，抛射剂易损失，含水不宜。 灌入容器 立即将阀门装上并扎紧 * 半自动灌封机 全自动灌封机 * 四、质量评价 1．安全与漏气检查。 2．装量与异物检查 ：灯光下检查装量、外观、性状色泽、 异物等。 3．试喷：观察雾型、雾点、漏气、是否喷不出或揿压费力。 4．非定量阀门气雾剂（外用） 喷射速率：测定平均喷射速率 g/秒。 25℃恒温后测5秒内喷射量3次（减重法），计算。 喷射总量：不得少于标示量的85%。 * 5．定量阀门气雾剂（吸入） 6．喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 ： 5μm,于10μm者10粒 喷雾于载玻片，400倍测微尺显微镜，25个视野 混悬气雾剂与喷雾剂应测。 7．水分：300ppm以下。 每揿喷射药物含量：标示喷量的80-120% 每瓶总揿次：不得少于标示揿次。 * 8. 有效部位的药物沉积量（体外）和药效（体内）的评价 照药典有效部位检查法，药物沉积量应不少于每揿主药含量标示量的15%。 9．微生物限度 应符合规定。 10．无菌检查 烧伤、创伤、溃疡用气雾剂的无菌检查，应符合规定。 * Chinese Pharmaceutical University * 掌握栓剂的定义与特点，处方组成与制备工艺 熟悉栓剂的质量要求 * 气雾剂的主要优点： 1、具有速效和定位作用。气雾剂可以直接到达作用部位，药物分布均匀，奏效快。 2、药物密闭于容器内，能保持药物清洁和无菌状态。 3、使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用。 4、可以用定量阀门准确控制剂量。 缺点： 2.特点：优点： （1）奏效迅速—细小雾滴直达作用部位， 局部浓度高； （2）密封、稳定、保存性好； （3）剂量准确、方便； （4）刺激性小、副作用小。 缺点： （1）生产成本高，操作复杂； （2）封装不严，易失效； （3）遇热或撞击易发生爆炸； （4）致冷引起皮肤不适； （5）中药提取与含量测定困难，影响剂量准确性。 气雾剂可以直接到达作用部位，药物分布均匀，奏效快。细小雾滴直达作用部位， 局部浓度高 * 1、气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，成本高、储存期短。 2、因抛射剂有高度挥发性，故其具有致冷效应，多次使用于皮肤