第五章第节解热镇痛消炎药概述.ppt

一、概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。 二、作用机理 前列腺素（prostaglandin， PG） 药物的分类及代表性药物 按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药分为五类： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类 COX-2选择性抑制剂 乙酰水杨酸（阿司匹林） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 （二）苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 （三）吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 （四）有机酸类 吲哚美辛（消炎痛） 丙酸类 强非选择性COX抑制剂 奈普生、布洛芬、酮布芬等 应用：风湿性关节炎、骨关节炎等 不良反应弱 （五）其它—选择性COX-2抑制剂 美洛昔康（meloxocam)、塞来昔布（celecoxib) 效价强度：高于奈普生 临床应用 风湿性关节炎 骨关节炎 炎性疼痛 不良反应轻，有待进一步考证 * * 第三节 解热镇痛抗炎药 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发 36 37 38 39 35 产热 散热 产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说 下丘脑的体温 调节中枢： 体温调节中枢 前列腺素PG 中性粒细胞或其它细胞 病原体 毒素及其它 内热原 中枢神经系统 发热 产生和释放 进入 （可能是 白介素1） 热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成。 PG广泛存在于各种重要组织和体液中，参与多种体内功能的调节： 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 PGE2 PGF2a 环加氧酶 cyclo-oxygenase, COX COX1——参与调节血管紧张度 COX2——参与机体炎症反应等 ［药理作用］ １. 解热 外致热源（细菌、病毒、抗原抗体复合物等） 白细胞（中性粒细胞、单核细胞） 内热源（白介素—1） 中枢 体温调节中枢 调定点? 产热 ? 散热 ? 体温上升 （PGE2）PG合成 ? 解热镇痛抗炎药 （环加氧酶） ? ? ? ? 恢复 抑制 ２. 镇痛 致病因素 组织损伤发炎 缓激肽、组织胺等 + PGE1、E2、F2d 痛觉 大脑皮层 丘脑 传入神经末梢痛觉感受器 致痛 致敏、致痛 释放 解热镇痛 抗炎药 ３. 抗炎 致病因素 组织损伤发炎 缓激肽、组织胺等 + PGE1、E2、F2d 释放 血管扩张、通透性增加、血浆渗出增加 致炎 致炎、致痛 红肿、热、痛、功能障碍 解热镇痛 抗炎药 （一）水杨酸类 salicylates 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid，阿斯匹林 aspirin 磷酯 花生四烯酸 磷酯酶A2 环加氧酶 前列环素合成酶 （血管内皮） 血栓素合成酶（血小板） PGH2 PGI2 TXA2 抑制血小板聚集 血小板聚集 血管扩张 血管收缩 大剂量 aspirin 小剂量 aspirin 解热镇痛抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞和脑血栓的形成（抑制血小板聚集） 1999年，为了纪念阿斯匹林诞生100周年，拜耳矗立在勒沃库森的管理大楼变成了世界上最大的阿司匹林包装，为公司赢得了三项吉尼斯纪录。 非那西丁 乙酰氨基苯酚（扑热息痛） 主要是作为解热镇痛药，用于感冒发热、神经痛，肌肉痛。 解热镇痛药的复方配伍 药名 主要成份 复方阿斯匹林 阿斯匹林、非那西丁、咖啡因 复方扑尔敏 阿斯匹林、非那西丁、咖啡因、扑尔敏 去痛片 非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥 感冒清 扑热息痛、扑尔敏、中药成份 速效伤风胶囊 扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄 感冒通 双氯灭痛、扑尔敏、人造牛黄 9