紫杉醇类抗肿瘤药物简介要点.pptVIP

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  • 2016-11-24 发布于湖北
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紫杉醇类抗肿瘤药物简介 紫杉醇简介 药理作用 研究证明[3]其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱 新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。 体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 适应症 1、与铂制剂联合应用治疗卵巢癌。 2、常规治疗失败后的转移性卵巢癌和转移 性乳腺癌的治疗。 3、非小细胞肺癌(NSCLC)。 4、与阿霉素、环磷酰胺联合治疗结节阳性 乳腺癌。 用法用量 ★推荐剂量为135-175mg/m2 ★静脉输注持续3h以上 ★每3周重复一次。 药代动力学 ★双室模型。 ★血清蛋白结合率为89%。 ★肝脏是主要代谢部位。 药效问题 紫杉醇水溶性很差 0.77mM/L 使用增溶剂: 聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇 预处理 紫杉醇药液配制 稀释液的最终浓度为0.3-1.2mg/ml。 配制输液时,要用非聚氯乙烯塑料(PVC)装置,导管或器械。 建议紫杉醇输注液,应首先通过直径不超过0.22微米的微孔滤膜过滤。 不良反应 不良反应 药物相互作用 1. 同时给药P4503A4酶抑制剂可增加本药血药浓度。 2. 顺铂可使紫杉醇的清除率降低约1/3,可引起严重的骨髓抑制(紫杉醇先用)。 3.与阿霉素合用,紫杉醇明显降低阿霉素的清率,加重中性粒细胞减少和口腔炎

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