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药物效应动力学 Pharmacodynamics 第 一 节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 一、药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 药物作用: 对机体细胞的初始作用 特异性 (Specificity)：构型、电荷、分子大小 药理效应：引起的机体反应 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS 选 择 性 (Selectivity) (Atropine) 药物作用 副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗 二、治疗作用和不良反应 (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 1. 副反应 (Side reaction) 2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸 急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis) 重大事件 Thalidomide babies 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月 3. 后遗效应（After effect） 停药后残留药物引起的生物效应 4. 停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5. 变态反应（Allergy） 仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。 6. 特异质反应 （idiosyncrasy） 特异质病人对某种药物反应异常增高 遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷 酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺 后可致溶血 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 第 二 节 药物的量效关系 Dose-effect Relationship 描述药理效应强弱的指标。 量反应(graded response)： 药理效应可以用数或量分级表示者，叫做量反应。如心率、血压、排钠量等。 量反应及质反应: 量反应几点说明（要点） 量反应决定效应的因素是剂量 量反应的量效曲线是测定不同剂量下药物效应强度的指标 量反应所研究的对象是个体 从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点 质反应(all or none response，quantal response) 药理效应以阳性或阴性(全或无)表示者叫做质反应。例如生存或死亡,惊厥或不惊厥等。 质反应几点说明（要点） 质反应决定效应的因素是个体反应的差异性 质反应的量效曲线是测定某一剂量下某种效应发生频数的指标 质反应所研究的对象是群体 从质反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点 量效曲线（Dose response curve） 累加量效 曲线 EDmin ED50 LD50 频数分布 曲线 质反应量效曲线 变异性(variability) 最大效应(maximum effect) 药物浓度 效应强度 是从量的角度阐明药物作用的规律性。在理论上有助于说明药物作用的性质，在实践上可以为临床用药提供参考数值。药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间的规律性变化叫做量效关系(dose- effect relationship)。 量效关系 同类药物比较，等效时的剂量称为效价强度。在比较两个药物的效价强度时，两药引起相同效应时它们剂量的比较。 例如氢氯噻嗪100mg 与氯噻嗪1g的排钠效应大致相同，则氢氯噻嗪的效价强度为氯噻嗪的10倍。 效价强度(potency) 　 药物引起的最大效应称为药物的效能。也称最大效应。此时即使再增加剂量或浓度效应也不再增强。 效能(efficacy) 效能与效价比较 能引起药理效应的最小剂量。 (minimum effective dose，concentration)或称阈剂量(浓度) (threshold dose，concentration) 最小有效量（浓度） 试比较A，B，C的效能和效价强度 效应强度 药物浓度 100%