药理学知识点归纳抗生素章节(表格)分析.docVIP

第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD50/ED50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 6、患者的其他因素与抗菌药物的应用 抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。 第39章 β-内酰胺类抗生素 一、β-内酰胺类抗生素 1、抗菌作用机制： 2、耐药机制： 3、抗菌特点： 二、青霉素类抗生素? 1、多数细菌对青霉素不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌→产生β内酰胺酶→破坏β-内酰胺环形成青霉噻唑酸→失去抗药活性，因此，金葡菌可出现高度耐药。部分G-杆菌也可产生此酶。? 2、半合成青霉素（具有青霉素所没有的耐酸、耐酶、广谱等特点）? 半合成青霉素 特点 临床应用 耐酸类 （青霉素V） ●耐酸不耐酶 ●抗菌活性不及青霉素， ●吸收个体差异大，且给药剂量有限， 不宜用于严重感染 革兰阳性球菌引起的轻度感染，也可用于风湿热的预防。 耐酶类 ●耐酶，窄谱 ●对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大 杀菌作用 ●对革兰阴性菌无效 ●氯唑西林对青霉素酶的稳定性最高 用于抗药（产酶）金葡菌引起的败血症、心内膜炎、肺炎等感染。 广谱青霉素： （氨苄青霉素、阿莫西林） ●对革兰阴性和革兰阳性菌均有杀菌作用 ●抗菌谱与青霉素相似 ●对革兰阴性菌优于青霉素G ●耐酸可口服， ●不耐酶对耐酶金葡菌无效 临床应用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染等的治疗 抗铜绿假单胞菌青霉素 ●对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌作用； ●与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方对各种 产酶菌有效； 主要用于变形杆菌、铜绿假单孢菌引起的感染。 抗G-杆菌类： （美西林、替莫西林） ●与PBPs-2结合，细菌变圆形，不能维持 正常形态。? 用于肠杆菌等敏感菌引起的尿路等感染。 分类 天然青霉素类 青霉素G 理化性质 （1）水溶液不稳定，需现用现配 （2）不耐酸、不耐青霉素酶，因此不能口服 （3）对能产青霉素酶的细菌无效，抗菌谱窄，但作用强、维持时间短 药理作用 （1）对敏感菌有强大杀菌作用 （2）对宿主无毒，强大的杀菌作用：G+球菌，杆菌，G-球菌，螺旋体?? （3）对G-杆菌作用弱 （4）对放线菌，拟杆菌也有作用 临床应用 ●链球菌感染（首选）? ●脑膜炎双球菌引起的脑膜炎? ●螺旋体感染（首选）? ●革兰阳性杆菌感染? ●草绿链球菌心内膜炎（首选） 不良反应 ●过敏反应（包括药疹、血清病甚至过敏性休克）? ●赫氏反应（治疗螺旋体所引起的的感染时，出现症状加重现象，表现为 寒战、高热、心跳加快等） 不良反应防治 ●仔细询问病史、用药史、过敏史等；●进行青霉素G皮肤过敏试验； ●一旦发生过敏性休克立即给予肾上腺素或肾上腺皮质激素。 三、头孢菌素类抗生素? 1、抗菌原理： 2、特点： 抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，作用强，毒副作用小，对酸和酶较稳定，是杀菌剂。? 分类 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药物 头孢唑林 头孢噻吩 头孢孟多 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢吡肟 头孢匹罗 药理作用 抗菌谱广，对青霉素酶最为稳定，对G+菌作用强 对G-菌作用比一代强，