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Ⅳ 钙通道阻断剂 19.抗心律失常药 十、维拉帕米 verapamil 窄谱抗心律失常药(阻滞慢钙通道) [药理作用] 1.减慢窦房结、房室结传导性,终止房室结的折返激动、防止房扑、房颤引起的心室率加快。 2.降低其自律性 3.延长ERP(抑制平台期钙内流) 19.抗心律失常药 [应 用] 1.治疗室上性和房室结折返激动引起心律失常效果好。亦有报道,对心肌梗死和洋地黄类药物中毒引起的室性早搏有效。阵发性室上性心动过速应首选此药,静脉注射后,数分钟内即可停止发作。 2.治疗房颤仅减慢心室率,难以恢复窦性心律。 19.抗心律失常药 [不良反应] 1.口服较安全,静脉给药还可能引起血压降低,暂时窦性停搏,合用普萘洛小更易发生。 2.病窦综合征,Ⅱ一Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人禁用。 3.老年人,肾功能不良者慎用。 19.抗心律失常药 第四节 抗心律失常药的临床选用 临床上心律失常主要分为缓慢型和快速型两类,前者选用阿托品、异丙肾上腺素等治疗。快速型心律失常的用药应根据心律失常的类型、病人不同的病理生理状态选用 。 19.抗心律失常药 1.窦性心动过速:需要治疔时可采用?受体阻断剂或维拉帕米。 2.房早:一般不需要药物治疗 3.阵发性房速:可采用?受体阻断剂或维拉帕米等。 4. 房扑、房颤 (1)转律用奎尼丁、胺碘酮; (2)减慢室率用?受体阻断剂、维拉帕米; (3)防止复发用奎尼丁、丙吡胺。 19.抗心律失常药 5.阵发性室上性心动过速: 用具有延长房室结不应期的药物,终止心律失常的发作。 (1)急性发作首选维拉帕米,?受体阻断剂等。 (2)慢性或预防可用洋地黄类、索他洛尔、 奎尼丁、普鲁卡因胺,胺碘酮等。 19.抗心律失常药 6.室性早搏:可选用任何一种 l类抗心律失常药、如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、莫雷西嗪等。 心梗后急性期通常用静脉滴注利多卡因。 7.非持续性室性心动过速:可选用任何一种 I类抗心律失常药。特别是 IC类很有效。 8.室颤:转律可选用 I类抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因胺和Ⅲ类抗心律失常药如胺碘酮。 19.抗心律失常药 第五节 抗心律失常药的致心律失常作用 世界多中心临床试验结果表明: 1.IA类奎尼丁治疗房颤,可致奎尼丁晕厥,故一般 心律失常已少用IA类。 2. Ic类抗心律失常药治疗心梗恢复期有症状的频发 室早,其总病死率比安慰剂组高2.3倍。 3.某些Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔)因过度延长 APD易诱发触发活动,甚至Tdp,应严格掌握适应 症并慎用。 19.抗心律失常药 lc类药物: (1)明显阻滞钠通道 (2)属广谱抗心律失常药,对消除室性早 搏效果好 (3)有较明显的致心律失常作用,临床应 到受到限制 (4)药物:普罗帕酮、氟卡尼等 19.抗心律失常药 2.笫Ⅱ类是?肾上腺素受体阻断药 (1)机制:阻断心脏?受体,对抗交感神 经和儿茶酚胺对心脏的作用 (2)主治:房室结折返形成的心律失常或 交感神经功能增强有关的心律失常 (3)药物:普萘洛尔、醋丁洛尔、阿替 洛尔、美多洛尔、噻吗洛尔等 19.抗心律失常药 3.笫Ⅲ类是延长APD和ERP的药物 (1)机制:减少K+外流,延长APD和ERP (2)属广谱抗心律失常药 (3)主治:预激综合征 (4)药物:胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等 19.抗心律失常药 4.第Ⅳ类是钙拮抗药。 (1)机制:阻滞细胞外Ca2+内流,减慢房室结 的传导性和延长ERP,使室上性异位起搏 点的冲动不能传入心室,消除房室结的折 返激动 (2)属窄谱抗心律失常药,对室上性心律失常 疗效较好 (3)药物:维拉帕米、地尔硫卓等 19.抗心律失常药 一、奎尼丁 quinidine 为植物金鸡钠树皮中所含的生物碱,属于典型的la类广谱抗心律 第三节 常用抗心律失常药 19.抗心律失常药 [体内过程] 1.口服后70%一80%被胃肠道吸收,生物利用 度72%一87%。 2.心肌浓度比血内浓度高10倍。 3.肝代谢,肾排泄,尿呈酸性时药物排泄增多 4.半衰期约5一7小时。 [药理作用] 适度阻滞Na+通道。 19.抗心律失常药 l·影响自律性 (1)抑制Na+内流→4相坡度减小,降低心房肌、心室肌和浦肯野纤维的自律性。 2.减慢传导 抑制Na+内流→ 降低快反应细胞传导性。 抗胆碱作用→房室结传导↑,可能出现心室率加快,所以在应用奎尼丁前先服用洋地黄类药物,抑制房室结,以防止心室率加快。 19.抗心律失常药 3 延长APD和ERP 抑制3期K+外流 和2期Ca2+内流 →延长复极化过程→ APD ↑和ERP↑ ↑ 。 阻断M受体→延长心房肌ERP。 4. 其他 抗胆碱,
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