培训课件--β内酰胺类抗生素.pptVIP

* 第6章 β内酰胺类抗生素 β-Lactams 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环β-内酰胺类 氧头孢烯类 结构中都含β-内酰胺环，为抗菌活性之关键。 通过改造6-APA或7-ACA获得大量各具特点的抗生素。 * N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 转肽酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——抑制细菌细胞壁的合成 —— 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 磷霉素→ 环丝氨酸↗ ↘ 杆菌肽 ↓ ?-内酰胺类 ↓ 第一节 抗菌机制、影响因素及耐药性 万古霉素 * 1. 与细菌胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻碍细胞壁肽聚糖合成,使胞壁缺损,菌体膨胀裂解。 2. 激活细菌自溶酶。 一、机制（杀菌） * 二、细菌耐药机制 1. ?-内酰胺酶水解药物 2. ?-内酰胺酶牵制药物 3. PBPs发生改变 4. 细菌胞壁或外膜通透性改变 5. 细菌自溶酶减少 * 结构：主核 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 活性