培训课件_第三章 药物代谢的基本原理.pptVIP

* （2）增大脂溶性 某些药物的脂溶性差，不易渗透细胞膜而吸收，例如半合成青霉素氨苄西林的生物利用度只有33%，加大剂量后，因在结肠内浓度过高易引起腹泻，如将羧基酯化为特戊酰氧甲酯，成为匹氨西林（pivmecillin），或制成酞乙叉酯巴坎西林（bacampicillin），能实现有效吸收，到达作用部位后，易水解成氨苄西林原药。 * （3）改变酸碱性 阿司匹林即乙酰水杨酸的酸性刺激胃粘膜，羟基上的乙酰基在血浆内很易水解，因而半衰期很短，将羧基与乙酰改造成非酸性的原酸酯，便可避免对胃粘膜的刺激性，但在体内仍可水解为乙酰水杨酸而发挥药效 * 4）提高选择性 皮质酮类药物制成半乳糖苷，糖的分子大，且带有多个羟基，使水溶性增大，脂溶性降低，口服后在胃内和小肠内不会吸收。到达结肠后，寄生该处的细菌将糖苷水解释放出原药，于是药物选择性分布在大肠，治疗该处的炎症。 * 第三章 药物代谢的基本原理 Drug Metabolism * 药物代谢（Drug Metabolism）是指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系列化学反应失效并排出体外的过程。 代谢反应主要包括官能团化反应和结合反应。 * 第一节 官能团反应 (functionalization Reaction) * 一、 氧化作用 大多数药物都能被肝微粒体混合功能氧化酶系统催化。此酶系含有三种功能成分：即黄素