三班西药--练习题3.pptVIP

药物化学精题解析 主讲：刘老师 多选题 108、炔雌醇为一种口服有效的药物，其口服活性较好的原因是（ ） A.17α位引入乙炔基 B.在肝脏中17β羟基的硫酸酯化代谢受阻 C.在胃肠道中可抵御微生物降解作用 D.醚键在体内的代谢更加缓慢 E.以上均不是 答案：ABC 解析： 炔雌醇为一种口服有效的化合物。 这可能是由于17α位引入乙炔基之后，在肝脏中17β羟基的硫酸酯化代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解作用的原因所致，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。 若进一步将它的3-羟基醚化，得到炔雌醚，不但保持了口服活性，而且作用时间延长，是一种口服及注射长效雌激素。 单选题 109、睾酮17α位引入甲基，其目的是（ ） A.可口服 B.增加水溶性 C.雄性激素作用增加 D.雄性激素作用降低 E.增加蛋白同化作用 答案：A 解析： 睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效 为增加其作用时间，将17位的羟基进行酯化，可增加脂溶性，减慢代谢速度，如丙酸睾酮。 考虑到睾酮的代谢易发生在C-17位，因此，在17α位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢受阻，故可口服。 第三十四章　影响血糖的药物 第一节　胰岛素类药物 第二节　胰岛素分泌促进剂 一、磺酰脲类：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特 二、非磺酰脲类：那格列奈、瑞格列奈、米格列奈 第三节　胰岛素增敏剂