药理学镇静催眠__培训课件.pptVIP

第十五章 镇静催眠药 sedatives－hypnotics 重点: 地西泮的药理作用,作用机制,临床用途及不良反应。 潜伏期 非快动眼睡眠（NREM） 快动眼睡眠（REM） 1期 2期 3期 4期 夜惊、梦游 梦境 NREM REM NREM REM NREM REM NREM 1. 睡眠 慢波睡眠时相 SWS 概 述 2. 睡眠障碍（失眠） 入睡及睡眠持续障碍。 多数催眠药久用会产生耐受性和依赖性，现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性睡眠。 危害 [概念] 镇静催眠药 ? 一类对CNS具有抑制作用，引起镇静和近似生理性睡眠的药物。 随剂量增加依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松等作用。 3. 常用镇静催眠药的分类 (1)苯二氮卓类：地西泮（安定） (2)巴比妥类：苯巴比妥(鲁米那） (3)其他类：水合氯醛 根据作用时间的长短分类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定） 氟西泮 中效类：劳拉西泮 短效类：咪达唑仑，三唑仑 第一节 苯二氮卓类 benzodiazepines，BZ 是目前最常用的镇静催眠药。 【体内过程】 1. 口服吸收，i.m不规则， i.v快速显效， 2. 脂溶性高，血浆蛋白结合率高， ？ 3. 肝药酶代谢，代谢产物仍具活性， t1/2更长 4.肾脏排泄 t1/2变化？ 【药理作用及临床应用】 （按照剂量由小到大排序） 1. 抗焦虑作用 用于： 焦虑症，首选 选择性高 2. 镇静催眠作用 特点：①作用温和，诱导各类失眠者入睡， ②REMS影响小，停药后反跳轻， ③缩短4期，减少夜惊或梦游症。 用于： 失眠症、术前镇静。 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于： （1）破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，地西泮。 （2）癫痫持续状态，首选地西泮iv。 中枢性肌肉松弛作用 用于：狂犬病等肌肉痉挛、抽搐。 5、其他 暂时记忆缺失， 大剂量：抑制呼吸、降低血压、减慢心率。 用于： （1）麻醉前给药， （2）心脏电击复律及内窥镜检查前。 [BZ作用机制] BZ与其结合位点结合，增强GABA能神经的抑制效应 GABA+GABA-R Cl- 通道开放 Cl- 内流，神经细胞超极化 神经抑制效应 BZ 结合 增加通道开放频率 1．副作用： 常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕等宿醉反应。 饮酒加重CNS抑制。 2．耐受性和依赖性：反跳现象、戒断症状。 3．急性中毒：过量 昏迷和呼吸抑制 氟马西尼（安易醒）BZ位点拮抗药抢救。 【不良反应】 安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。 第二节 巴比妥类 巴比妥酸的衍生物 镇静 催眠 抗惊厥 麻　醉 剂　量 呼吸麻痹 1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 缩短REMS，久用停药后出现反跳现象。 ⑵不易唤醒，有后遗反应。 2. 抗惊厥 麻醉 硫喷妥钠：静脉麻醉和诱导麻醉。 苯巴比妥 【药理作用】中枢抑制药 作用机制： 巴比妥类与GABAA受体结合位点结合，延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。 【不良反应】 1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗效应 2．过敏反应：剥脱性皮炎 3．耐受性：肝药酶诱导作用 依赖性：停药后出现戒断症状 4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降 水合氯醛（Chloral hydrate） 作用特点： 1. 不影响REMS，停药后无反跳， 2. 大剂量有抗惊厥作用， 3. 对胃肠道有强刺激作用， 4. 久服可引起耐受性、成瘾性。 非苯二氮卓类镇静催眠药 合理应用镇静催眠药原则 1.症状轻者：加强体育锻炼、改变生活规律、消除诱发因素等身心疗法。 2.最低剂量、最少给药次数开始，尽可能及早停药。 3.连续使用最好不超4-6w，可停药2w再继续使用。 避免长期、反复、大剂量使用！ 思考题 1.镇静催眠药分几类？每类代表药？ 2.地西泮作用、用途、机制？ 3.巴比妥类药随剂量增加依次产生哪些作用？ 失眠影响工作、学习和生活： ①身体免疫力下降。 ②植物神经紊乱，头痛，情绪异常。 ③经常失眠使人过早衰老，缩短寿命。 ④经常失眠可引起老年人痴呆症。 ⑤儿童睡眠不足影响身体的生长发育。 失眠有哪些危害？ 慢波睡眠有利于