第6章 拟胆碱药（参考）.ppt

第三节 胆碱酯酶复活药 原理： 使受抑制的ACh E活性恢复? ACh ? 对因治疗 越早应用越好 碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl） 碘解磷定（派姆，PAM） 对酶复活效果： （1）有机磷酸酯的种类有关 内吸磷，马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好； 敌百虫、敌敌畏效差；乐果无效。 （ 2 ）酶的部位有关 对骨骼肌（肌震颤）效好。 对中枢神经系统改善昏迷。 作用特点：对体内蓄积的ACh无对抗作用，与阿托品合用。 （ 2 ）PAM + 游离的有机磷酸酯类 　 ?磷酰化解磷定 ?肾脏排出 原理：（ 1 ）与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，将胆碱酯酶游离，恢复酶的活性 氯解磷定（PAM-Cl） 氯解磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选药，其特点是水溶液稳定，可肌注或静注，使用方便，副作用于小，作用极快。 及早、足量、反复使用 直接激动胆碱受体药 M、N-R激动药 乙酰胆碱 M-R激动药 毛果芸香碱 毒蕈碱 N-R激动药：烟碱（尼古丁） 间接激动胆碱受体药：胆碱酯酶抑制药 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类 第6章 拟胆碱药 去甲肾上腺素能神经 胆碱能神经 兴奋的效应 兴奋的效应 心血管：兴奋 抑制 平滑肌：抑制 兴奋 瞳孔： 扩大 缩小 睫状肌：松弛 痉挛 腺体： 分泌 分泌 代谢： 提高 第一节 直接作用于胆碱受体的 拟胆碱药 一、乙酰胆碱 性质不稳定，极易被胆碱酯酶水解 选择性差，作用广泛，无临床意义 药理作用：激动M受体和N受体 1、M样作用： 心血管功能抑制： 心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、BP↓ 平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩； 瞳孔括约肌和睫状肌收缩：缩瞳、调节痉挛； 腺体分泌↑：汗腺、支气管腺体、消化腺。 2、N样作用： 剂量稍大可激动N受体（N1、N2）表现有N1和N2受体兴奋的作用。 N1（神经节）兴奋：表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状，对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。 肾上腺髓质：释放肾上腺素 N2兴奋：骨骼肌收缩 二、 M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 生物碱，水溶液稳定，可人工合成 [药理作用] 选择性高，激动M-R1.眼 2.腺体 1.眼睛 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 (1)缩瞳 兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水由睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房血管渗出产生 回流：经瞳孔流入前房，经巩膜静脉窦进入血循环 眼压：房水使眼球具有一定的压力 * 毛果芸香碱 (3)调节痉挛：视近物清楚 睫状肌M受体激动，向眼中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，物体成像于视网膜前方，故视远物模糊，视近物清楚。 睫状肌 悬韧带 晶状体 [临床应用] 1.青光眼 闭角型青光眼 开角型青光眼 2.虹膜炎:交替使用 3.阿托品中毒作用的抢救 [不良反应] 吸收作用：M-R兴奋症状 防止吸收：滴眼时应压迫眼内眦 M-R阻断药对症处理 毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品 试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？ 抗胆碱酯酶药与AChE，抑制其活性，导致胆碱能神经未