第二章 液体药剂-三幻灯片.pptVIP

第二章 液体药剂（三）; 溶胶剂（sols）;溶胶的构造和性质;光学性质 丁铎尔效应—光散射所产生的。 电学性质 扩散双电层—ζ-电势反映溶胶带电量。 动力性质 布朗运动—溶剂分子不规则撞击产生。 稳定性 溶胶剂有聚结不稳定性和动力不稳定性。 胶粒间静电斥力、水化膜，都增加其聚结稳定性。 布朗运动使胶粒沉降速度变慢，增加动力稳定性。 相反电荷的溶胶及电解质，可使ζ电位降低，又减少水化层，使溶胶剂产生聚结进而沉降。 亲水性高分子溶液，使溶胶剂亲水而增加稳定性。;;; 溶胶中分散质粒子直径： 1 ～ 100 nm 可见光波长： 400 ～ 700 nm ;分散法 机械分散法 常用胶体磨。分散药物、分散介质及稳定剂加入胶体磨，10000r／min高转速将药物粉碎成胶体粒子。可制成质量很好的溶胶剂。 胶溶法 亦称解胶法,它不是使脆的粗粒分散成溶液,而是使刚???聚集起来的分散相又重新分散的方法。 超声分散法 用 20000Hz以上超声波所产生的能量使分散粒子分散成溶胶剂。 凝聚法 物理凝聚法 改变分散介质的性质使溶解的药物凝聚成为溶胶。 化学凝聚法 借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备溶胶的方法。;第六节 混悬剂 一、概述 二、混悬剂的稳定性 三、混悬剂的稳定剂 四、混悬剂的制备 五、混悬剂的质量评价 ; 难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 粒度：0.5～10 ?m 分散介质：水、植物油 热力学不稳定 动力学不稳定 非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂;一、概述 2、制备混悬剂的条件： ①???? 凡是溶解度小或在给定体积的溶剂中不能完全溶解的难溶性药物； ②???? 在水中易水解或具有异味难服用的药物，可制成难溶性的盐或酯等形式应用 ③???? 为了使药物产生缓释作用或使难溶性药物在胃肠道表面高度分散等，都可设计成混悬剂。 但为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。 ;一、概述 3、混悬剂的质量要求： ①???? 药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求； ②???? 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求； ③???? 粒子的沉降速度应缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；应有一定的粘度； ④???? 外用混悬剂应容易涂布。 ;二、混悬剂的稳定性 混悬剂物理不稳定性主要表现在： 絮凝与反絮凝。 微粒的沉降。 微粒长大和晶型转化等。 润湿 微粒的电荷与水化;稳定性 ;;3．絮凝与反絮凝;二、混悬剂的稳定性 （四）微粒长大和晶型转化 微粒长大 对难溶性药物，当药物微粒小于0.1μm时，药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度。 晶型转化 混悬剂放置过程中存在着溶解和析出两个过程，有晶型转化。 在制备混悬剂时，①要考虑微粒的粒径。②考虑其粒度分布。③分布范围愈窄愈好。④对有多晶型的药物，应选用较稳定的亚稳定型或稳定型。⑤尽量避免用研磨法减小粒径。 ;三、混悬剂的稳定剂 （一）助悬剂 助悬剂系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的添加剂。 （二）润湿剂 （三）絮凝剂与反絮凝剂;三、混悬剂的稳定剂 （一）助悬剂 1. 低分子助悬剂 常用的有甘油、糖浆及山梨醇等，可增加分散介质的粘度，也可增加微粒的亲水性。甘油多用于外用制剂。糖浆、山梨醇主要用于内服制剂，兼有矫味作用。 2. 高分子助悬剂 （1）天然高分子助悬剂 常用的有阿拉伯胶、西黄蓍胶，海藻酸钠等。 （2）半合成或合成高分子助悬剂：常用的有纤维素类，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素（HEC）等。 (3) 触变胶 触变胶可看作是凝胶和溶胶的等温互变体系。皂土、硅酸镁铝在水中也可形成触变胶。 ;三、混悬剂的稳定剂 （二）润湿剂 润湿剂系指能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果的添加剂。 润湿剂可被吸附于微粒表面，增加其亲水性，产生较好的分散效果。 （1）表面活性剂类 。 （2）溶剂类 常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂。 ;三、混悬剂的稳定剂 （三）絮凝剂与反絮凝剂 向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。 加入电解质使ξ电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂。电解质作絮凝剂应在试验的基础上加以选择。 ;混悬剂的制备;分散法 1.工艺流程;例 复方硫洗剂的制备 ［处方］ 沉降硫 　　 30g