辅料对丹参颗粒剂的影响.docVIP

　　辅料对丹参颗粒剂的影响 【摘要】 　　目的比较甘露醇等5种不同辅料用于流化床一步制粒制备中药丹参颗粒，评价不同颗粒的性质。 方法以平衡吸湿速率、流动性、粒径分布、脆碎度为指标，综合评价不同辅料对丹参颗粒的影响。结果以甘露醇为辅料制得的丹参颗粒的平衡吸湿速率、流动性、粒径分布和脆碎度均优于其它辅料。结论综合考虑各个指标，以甘露醇为辅料制备的丹参颗粒最好。 【关键词】 丹参； 流化床一步制粒； 辅料； 流动性； 平衡吸湿率 　　Abstract：ObjectiveTo pare the effect of five different excipients such as mannitol on the characteristics of Danshen Granules developed by fluid-bed granulation process. MethodsDanshen granules oisture absorption rate, floannitol oisture absorption rate, floong the five excipients in preparation of Danshen Granules. 　　Key 3/h，喷液速度为8.5 g/min。黏合剂喷完后，以60℃进风温度流化干燥，至产品温度为50℃，取出，即得。 　　2.2 颗粒性质比较 　　2.2.1 吸湿性考察［1］吸湿性是反映颗粒剂质量的一个重要指标。将一个底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25 ℃放置48 h，使其内部相对湿度恒定在75.28％。在已干燥至恒重称量瓶底部放入厚约2 mm所需测定的颗粒或药粉，精密称量后置于上述干燥器中(称量瓶盖打开)，于 4，8，12，24，36，48，72，120，168 h精确称量瓶与药粉的重量， 计算 吸湿百分率。以时间为横坐标，吸湿百分率为纵坐标绘制出吸湿曲线。 　　吸湿百分率（%）=吸湿后药粉重-吸湿前药粉重吸湿前药粉重×100% 　　2.2.2 流动性考察［2］Carrs流动性指数是目前粉体流动性评价中最常用的一种方法。它包含5种评价项目，即压缩度、休止角、铲角、均匀度和凝聚度, 根据Carrs流动性指数表综合打分，计算出各物料流动性指数。其中累计得分在90～100之间的为流动性非常好；介于70～89之间的为流动性良好；60～69之间的为普通；20～59之间的为流动性差；0～19之间的为流动性非常差。 　　2.2.3 粒径和粒径分布的测定［2］用孔径为850 μm (20目)，355 μm (45目)，250 μm(60目),180 μm(80目)和150 μm(100目) 工业 筛筛析颗粒的分布，取3次平均值。将50 g颗粒放置在标准筛的最上层，置振荡器上，以100 Hz频率振动5 min，分别取850 μm以上，850～355 μm之间，355～250 μm之间，250～180 μm之间，180～150 μm之间和150 μm以下的颗粒称重，计算不同大小颗粒的百分比。 　　2.2.4 脆碎度的测定取20 g 40目以上的颗粒加25粒直径为7 mm的玻璃珠一起置脆碎仪中旋转100次，收集，过40目筛，称取筛上颗粒的重量，计算颗粒失重百分率。 　　3 结果 　　3.1 不同辅料所得的颗粒剂吸湿性比较考察了不同辅料与丹参浸膏粉相同比例混合所制得颗粒剂以及同一辅料以不同比例混合所制得的颗粒剂在120 h内不同时间段的吸湿百分率，见图1～2。由图1～2可知，不同辅料对颗粒剂的影响较大，其中以甘露醇制备的颗粒剂吸湿性最小，乳糖和MCC次之，而淀粉和糊精的较差。这与各辅料本身的性质有关，甘露醇本身就不易吸湿。而同一辅料，以不同比例与丹参浸膏粉混合时也呈现出较明显的不同。甘露醇所占的比例越高，颗粒的吸湿率越小。 　　图1 不同辅料制得颗粒的吸湿速率（略） 　　图2 甘露醇不同用量颗粒的吸湿曲线（略） 　　3.2 不同辅料所得的颗粒剂流动性比较由Carrs 指数考察颗粒剂的流动性（结果见表1）。从表1中可知，添加不同辅料所得到的颗粒Carrs 指数累计得分均在70～80之间，表明流化床一步制粒制备的中药颗粒剂均有良好的流动性。其中又以添加甘露醇和乳糖的为最好。 　　 　　表1 不同辅料制备颗粒剂的流动性考察（略） 　　3.3 不同辅料所得的颗粒剂粒径分布比较本实验考察了不同辅料分别与丹参浸膏粉以1:1混合制粒后的粒径分布。结果见表2。 　　由粒径分布范围来看，大于850 μm以添加糊精的颗粒为多，使用淀粉的最少；小于150 μm的以淀粉的最多，甘露醇和糊精的最少；介于150～850 μm的中间颗粒以使用甘露醇的最多，为88.9783％，其次是MCC