药理学（丛欢）22抗心律失常药H.pptVIP

14:8080/wljxpt/index.html 1.减慢4相自动除极速率—β-R拮抗药 2.增大最大舒张电位绝对值－－苯妥英钠 （一）降低自律性： 3.提高动作电位的发生阈值 －－钠通道或钙通道阻滞药 4.延长ERP、APD－－钾通道阻滞药 早后除极：Ca2+内流过多 迟后除极：Ca2+诱发短暂Na+内流 ---Ca2+通道或Na+通道阻滞药 （二）减少后除极 （三）消除折返 1.加快传导: 取消单向阻滞 苯妥英钠： 促 K+ 外流 最大舒张电位 下移 传导↑ 2.减慢传导: 单向阻滞 双向阻滞 Na+通道或Ca2+通道阻滞药 3.延长ERP -Na+通道或K+通道阻滞药（快） -Ca2+通道阻滞药 （慢） 二、抗心律失常药物的分类 Ⅰ类—钠通道阻滞药 　 Ⅰa类 适度阻滞钠通道 奎尼丁、普鲁卡因胺 　 Ⅰb类 轻度阻滞钠通道 利多卡因、苯妥英 Ⅰc类 明显阻滞钠通道 普罗帕酮、氟卡尼 Vaughan Williams分类法 Ⅱ类：β-R拮抗药 　　 普萘洛尔 Ⅲ类：延长动作电位时程药 　　 胺碘酮 Ⅳ类：钙通道阻滞药 　 维拉帕米 奎尼丁quinidine （Ⅰa, 广谱抗心律失常药） Ⅰ类—钠通道阻滞药 1.适度(-)Na+通道、(-)K+、大量(-)Ca2+通道 降低自律性 减慢传导 延长ERP和APD 2.抗胆碱作用－房室结传导↑ 3.阻断?受体—Bp下降 奎尼丁 【药理作用】 1.各种室上性和室性心律失常 2.心房纤颤及心房扑动---电转律防止复发 奎尼丁 广谱 转律和预防复发 【临床应用】 1.胃肠道反应 2.“金鸡纳”反应 听力减退、耳鸣、视力模糊、 复视、神志不清、谵妄、精神失常 奎尼丁 【不良反应】－多而严重 3.过敏反应 4.心脏毒性(严重) 5.阻断?受体 Ⅰa类 普鲁卡因胺 Procainamide 【药理作用】：特点（与奎尼丁比较） 1 膜稳定作用≈奎尼丁 主要抑制房室 结以下传导，多用于室性心动过速 2 抗胆碱作用微弱 3 不阻断?受体 普鲁卡因胺 【临床应用】：广谱抗心律失常 多用于室性心律失常（不首选） 急性心肌梗死所致室性心律失常抢救 【不良反应】：较奎尼丁少且轻，过敏反应较常见 红斑狼疮综合症 普鲁卡因胺 Ⅰb类 利多卡因（lidocaine） 轻度抑制Na+内流、促进K+外流 降低自律性 改善传导（减慢、加快） 相对延长ERP 特点：主要作用于希浦系统和心室肌 室性心律失常首选、静脉给药 【不良反应】---毒性最小 1、CNS：嗜睡、头痛、视力模糊、抽 搐、惊厥、癫痫状态、 2、传导阻滞：大剂量偶见窦性过缓、 房室阻滞 3、眼震颤是利多卡因毒性的早期信号 利多卡因 Ⅰb类 苯妥英钠 phenytoin 【药理作用】 膜稳定作用：仅作用希-浦系统 1.室性心律失常 疗效不如利多卡因 2.强心苷中毒所致室性心律失常首选药 普萘洛尔（propranolol） ?-R阻断作用 膜稳定作用（大剂量） 普萘洛尔 降低自律性 减慢传导 延长ERP Ⅱ类－ ?-肾上腺素受体拮抗药 【临床应用】 1.室上性心动过速 交感N兴奋性高、甲亢、精神激动、 运动等引起窦性心动过速 首选 2. 室性心律失常 3.合用控制室率过快 普萘洛尔 广谱 胺碘酮 amiodarone (乙胺碘呋酮) Ⅲ类—延长动作电位时程药 特点：起效慢，维持久，广谱 无翻转使用依赖性 ?、?-R阻断 【药理作用】 (-)Na+、(-) K+、(-)Ca2+ 胺碘酮 【不良反应】 1 心脏抑制：心动过缓 2 间质性肺炎：形成肺纤维 监测肺功能 3 角膜褐色结晶沉淀：停药消失 4 甲状腺机能紊乱：甲亢或甲减 胺碘酮 维拉帕米(Verapamil，异搏定) 【药理作用】 (-)L-Ca2+