马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究.PDFVIP

·2484 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 12 期 2011 年 12 月 马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究 王 绚 1, 2, 3, 4, 5 ，陈 军 1, 2 ，屈艳格 1, 2, 3, 4, 5，蔡宝昌2, 3, 4, 5* 1. 南京中医药大学药学院，江苏 南京 210046 2. 江苏省中药炮制重点实验室，江苏 南京 210029 3. 南京中医药大学 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏 南京 210029 4. 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室，江苏 南京 210029 5. 南京海昌中药集团，江苏 南京 210061 摘 要：目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程。方法 建 立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的 HPLC 法，比较含相同剂量（10.8 mg/kg）马钱子碱各凝胶剂经皮给药后，马钱子碱 的血药浓度，并对结果进行药动学拟合。结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型。优化马钱子 总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收，相对生物利用度显著提高，AUC0→t 是马钱子碱凝胶剂的 1.74 倍，是马钱 子总生物碱凝胶剂的 1.89 倍，其他药动学参数无显著差异。结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药，可有效改善单体马钱 子碱和总生物碱的体内药动学行为，有利于对马钱子碱的减毒增效。 关键词：马钱子；马钱子碱；优化马钱子总生物碱；马钱子总生物碱；药动学；经皮给药 中图分类号：R282.710.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2011)12 - 2484 - 05 In vivo pharmacokinetics of total alkaloids from seeds of Strychnos nux-vomica after transdermal administration to mice WANG Xuan1, 2, 3, 4, 5, CHEN Jun1, 2, QU Yan-ge1, 2, 3, 4, 5, CAI Bao-chang2, 3, 4, 5 1. College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China 2. Jiangsu Key Laboratory of Chinese Medicine Processing, Nanjing 210029, China 3. Engineering Center for Standardization of Chinese Medicine Processing, Ministry of Education, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210029, China 4. Key laboratory for Standardization of Chinese Medicine Processing, State Administration of Traditional Chinese Medicine, Nanjing 210029, China 5. Nanjing Haichang Chinese Medicine Group Corporation, Nanjing 210061, China Abstract: Objective: To evaluate the in vivo pharmacokinetics of hydrogels of brucine, total alkaloids, and optimal total alkaloids from the seed of Strychnos nux-vomica by transdermal administration to mice. Methods A sensitive and specific HPLC method was established to determine