4-芳氨基-67,-二甲氧基喹唑啉的合成及生物活性研究.pdfVIP

第 23卷第 3期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．23，No．3 2011年3月 ChemicalResearchandApplication Mat．，20l1 文章编号：1004-1656(2Ol1)03-0317-05 4一芳氨基一6，7一二 甲氧基喹唑啉的合成 及生物活性研究 王孝妹 ，刘小莉 ，张喜全 ，顾红梅 ，徐宏江 ，王留昌 ，李宝林 (1．教育部药用资源与天然药物化学重点实验室，陕西师范大学化学与材料科学学院， 陕西 西安 710062；2．江苏正大天晴药业股份有限公司，江苏 南京 210042) 摘要：以4一氯 ，7．二甲氧基喹唑啉和4一(2-芳基)乙烯基苯胺或4-[2-(2-呋喃基)]乙烯基苯胺为原料合成了5 种4．芳氨基一6，7．二甲氧基喹唑啉类化合物。利用 IR、NMR和元素分析等表征手段对其进行 了结构确认。这 5种化合物对HT-29和MDA．MB-231两种细胞模型的体外抗癌活性测试结果表明，部分化合物具有良好的抗 肿瘤活性。 关键词：喹唑啉类化合物；抗肿瘤活性；合成 中图分类号：O626 文献标识码：A Synthesisandbioactivityof4-arylamino-6，7-dimethoxyl quinazolinederivatives WANG Xiao—mei’ LIU Xiao．1i。 ， ， ZHANGXi．quan，GUHong—mei，XUHong．jiang， WANG Liu．chang ，LIBao．1in (1．KeyLaboratoryoftheMinistryofEducationforMedicinalResourcesandNaturalPharmaceuticalChemistry， SchoolofChemistry andMaterialsScience，ShaanxiNomr alUniversity，Xi’an710062，China； 2．JiangsuChiaTaiTianqingPharmaceuticalCo．，Ltd．，Nanjing210042，China) Abstract：Five4-arylamino-6，7-dimethoxylquinazolinederivativesweresynhtesizedfrom 4-chloro-6，7-dimethoxylquinazolineand 4(2一aryletheny1)anilineor4-[2一(2-fury1)etheny1]aniline．ThestructuresofthefivecompoundsWerecharacterizedbyelemental analysis，IR andNMR spectra．Bioactivitiesofthenew compoundsweretested．Theresultsshowedthatsomeofthem possessed benignanti—canceractivitytoHT-29，MDA—MB-231cells． Keywords：quinazolinederivatives；anti-tumoractivity；synthesis 以表皮生长因子受体 (EGFR)酪氨酸激酶为 可加速肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤血管生成，进而 靶点的抗肿瘤治疗现已成为癌症研究中十分活跃 抑制肿瘤的浸润和转移 。这类药物耐受性好， 的领域之一。一系列的研究报道证 明了4．苯氨基 毒副作用小 引。 喹唑啉类化合物作为一种酪氨酸激酶抑制剂 ， 近年来