叶酸偶联羟丙基壳聚糖的制备与表征.pdfVIP

化 学 世 界 叶酸偶联羟丙基壳聚糖的制备与表征 尚晓娴 。 杜 蛟 。 刘焕梅 。 谢 字。 (1．河北理工大学轻工学院，河北 唐山 063000；2．南昌航空大学材料化学系 ，江西 南 昌330063) 摘 要：以羟丙基壳聚糖和叶酸为原料 ，合成 了具有靶 向作用的药物载体 ，最佳合成条件为羟 丙基 壳聚糖浓度为 2．0mg／mL，叶酸浓度为 120~g／mL，反应时间70rain，反应温度 8O℃时，达到最大 产率31．3 。透析结果显示，未参加反应的游离叶酸可在 24h内被除去。 ’ 关键词 ：羟丙基 壳聚糖 ；叶酸；药物载体 中图分类号：R318 文献标志码 ：A 文章编号 ：0367—6358(2011)01—0046-03 PreparationandCharacterizationofFolate～hydr0xypropyl—chitosan SHANG Xiao—xian ， DU Jiao ， LIU Huan—mei， XIEYu 、 (j．CollegeofLightIndustry，Hebei尸。lytechnic，HebPiTangsh口 063000，China； 2．DepartmentofMaterialChemistry，NanchangHangkongUniversity，JiangxiNanchang330063，China) Abstract：Thetargetingdrugcarrierwassynthesizedbyhydroxypropy】一chitosanandfolate．Theyieldwas 31．3％whenthehydroxypropylchitosanconcentrationwas2．0mg／mL，thefolateconcentrationwas120 ttg／mL,thereactiontimewas70min，andthetemperaturewas80℃．Thefreefolatewasr~movedwithin 24h． Keywords：hydroxypropyl—chitosan；fo|ate；drugcarrier 叶酸受体 (FR)是一种糖蛋白受体 ，在药物传递 中越显重要 。 过程 中可作为肿瘤细胞中的靶 向_l1]，在多种肿瘤细 将 FA分子偶联到药物载体上 的方法，多是将 胞 (如卵巢癌、结肠直肠癌、肺癌、肾细胞癌等)膜表 叶酸制备成叶酸活性酯或者使用大量有机溶剂 (如 面的活性和数量明显高于一般正常细胞[2]。壳聚糖 DMSO)作为液相 。进行反应。通过将载体进行改 (chitosan，CS)是 甲壳素的脱乙酰基产物，是带正电 性 ，直接在水溶液 中与叶酸偶联 的方法鲜有报道。 的天然多糖 ，具有无毒、无刺激性 、无致敏性 、无致突 本文将CS改性得到羟丙基壳聚糖 (HCS)，增强 了 变 的性质，具有 良好 的生物相容性和生物 降解 水溶性，再利用 FA分子中的羧基与 HCS中的活性 性_3“]，CS作为新型药用载体在缓释给药系统 中得 基团氨基发生酰胺反应，得到叶酸偶联羟丙基壳聚 到了越来越广泛的应用。 糖 (FHCS)。 目前的抗肿瘤药物往往选择性不高，对机体正 1 实验部分 常细胞的毒副作用较大。由于受体与其配体的结合 1．1 仪器与试剂 具有特异性、选择性 、亲合力强等特点 ，利用配体作