新型1-（4-氨基苯基）-4-（4-甲氧基苯基）哌嗪衍生物的合成.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第6期，518~521 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．6，518～521 · 快递论文· 新型1-(4一氨基苯基)-4一(4．甲氧基苯基)哌嗪衍生物的合成 闫启东，徐 俊 (台州职业技术学院生物与化工学院，浙江台州 318000) 摘要：以二乙醇胺为原料，经溴化、环合、Ⅳ-烷基化和还原4步反应制得关键中间体——4．[4．(4．甲氧基苯基) 哌嗪·1一基]苯胺(4)；4与酰氯经酰基化反应合成了l1个新型的1．(4．氨基苯基)4．(4．甲氧基苯基)哌嗪衍生 物，其结构经。H NMR，~-IR，ESI．MS和元素分析表征。 关 键 词：1-(4-氨基苯基)_4-(4一甲氧基苯基)哌嗪；衍生物；合成 中图分类号：0626．4；0623．732 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．06．0518 Synthesis of Novel 1-(4-Aminopheny1)- 4-(4一methoxypheny1)piperazine Derivatives YAN Qi—dong，XU Jun (School 0f Biological Technology and Chen~cal Engir峨 ，Taizhou Vocational＆Technical College，Taizhou 318000，China) Abstract：A key intermediate，4-[4-(4一methoxypheny1)piperazine一1一y1]aniline(4)，was prepared by fl four—step reaction of bromination，cyclization，N-alkylation and reduction，using diethanolamine as materia1．Eleven novel 1一(4一aminopheny1)-4一(4一methoxypheny1)piperazine derivatives were syn— thesized by acylation reaction of 4 with acyl chloride．The structures were characterized by H NMR， n’一IR．ESI—MS and elemental analysis． Keywords：1-(4一aminopheny1)-4一(4一methoxypheny1)piperazine；derivative；synthesis 1．(4．氨基苯基)4一(4一甲氧基苯基)哌嗪 (6a一6k，Scheme 1)，其结构经’H NMR，b-q．IR， (1)是合成广谱抗真菌药沙柏康的重要中间体， ESI—MS和元素分析表征。 其合成一直是药物合成的热点n ]。文献-3 0] 1 实验部分 报道显示，4-[4-(4一甲氧基苯基)哌嗪一1一基]苯胺 (4)可经酰基化反应，合成新的I的类似物。该 1．1 仪器与试剂 类似物具有5一位羟色胺受体阻断活性，可抑制多