中药口服制剂制备工艺评价体系的探讨.pdfVIP

陕 西 中 医 学 院 学 报 2008年 11月第31卷第6期 · 80 · ofTraditionalChineseMedicine Nov．2008 Vo1．31 No．6 ， ：中药现代化 中药 口服制剂制备工艺评价体系的探讨 王昌利 张 明 (陕西中医学院药学系，陕西成阳712046) 摘 要：通过对中药口服制剂制备工艺中存在的问题，常见的评价方法，评价体系的讨论，试图建立中药口服 制剂系统的、科学的、合理的、可行的5-．艺评价体系，这既能够体现 当代中医病证结合的诊疗模式，又提高了中药 口服制剂的治疗效果，保持 了传统中药的特点，还体现了中药新药开发的科研水平，这是我国中成药实现现代化， 提高中药口服制剂的生产质量的重要步骤 ，也是我国中成药走向世界的前提和保证。 关键词：中药；制备工艺；评价体系 中图分类号：R283．6 文献标识码：A 文章编号：1002—168X(2008)06—0080—02 中药 口服制剂主要包括颗粒剂、丸剂、片剂、胶 已经下降，且桂皮醛、茴香醚、B一芹子烯等低沸点 囊剂和 口服液体制剂，综观近年来的中药新药研 组分构成比例下降，而仅一香附酮、苯酞类成分等 发，主要是以中药 口服制剂的改剂为主，其本质就 高沸点的组分构成比例上升 J。若采用80℃烘 是中药汤剂剂型的变化，目的就是为了提高中药的 干，则延胡素乙素下降13％，挥发油含量进一步下 疗效、方便服用、携带，适应现代社会的发展与人们 降 J。挥发油的构成，随烘温增高，低沸点组分继 的要求。可是，许多中药复方新药并没有达到 目 续下降，高沸点组分不断上升，而在制备过程中形 的。如许多中药复方新药的疗效还不如汤剂，许多 成的高级脂肪酸乙脂类遇高温又部分分解。由此 中药复方新药低水平重复，在市场生命力十分短 可见采用全粉末泛制成丸，尽管工艺简单，仅需泛 暂。尽管存在多种原因，但制备工艺的优劣直接影 制和烘干工序，但 由粉制成丸后已发生较大的物理 响着中药复方的疗效，例如 ¨J：笔者通过对 2种制 化学变化，其成品质量与烘干温度密切相关。我们 备工艺的归脾丸溶出度测试，可以看出，样品 Ⅱ所 还发现，成丸经∞co辐照灭菌，延胡索乙素、高级脂 采用的工艺比样品I(以阿魏酸为考查对象时)的 肪酸乙酯及挥发性成分会进一步改变，值得注意。 水平要高，说明不同的制备工艺对药物的有效性有 因此，在中药 口服制剂的制备过程中如果没有一个 巨大的影响，而合适的制备工艺评价体系是解决临 完整的评价体系，就很难控制制剂的质量，也无法 床疗效的主要因素。由于中药复方化学成分多复 保证制剂的疗效。 杂，有效成分不十分清楚，选择合适的制备工艺评 2 中药口服制剂制备工艺过程中常用的评价方法 价体系显得十分困难。 中药 口服制剂制备工艺过程 中的评价指标很 1 中药口服制剂制备工艺过程中存在的问题 多，目前常用以下项 目作评价指标。 中药 口服制剂制备过程大致可以分为提取纯 2．1 化学方法 在中药新药的开发过程中，化 化、干燥、成型三个部分，其中每一步都存在一系列 学方法是常用的提取工艺评价指标选择方法。主 的物理化学变化，例如 提取过程中的沉淀反应， 要有水浸出物、有机溶剂浸出物、大类成分、指标成 增溶作用，水解反应，氧化还原反应，以及在一定条 分等。选择的依据主要是根据中药化学和药理的 件下可发生化学重排、取代 、聚合等各种物理化学