可生物降解聚碳酸亚丙酯丁内酯微囊的制备.pdfVIP

第)) 卷 第 期 应 用 化 学 X:M )) _:M )$$2 年 月 ! ! ! ’‘V_.-. b(cW_GQ (R G++QV.Z ’‘./V-UWS! ! ! /?9M )$$2 可生物降解聚碳酸亚丙酯丁内酯微囊的制备 卢凌彬! 黄可龙# （中南大学化学化工学院! 长沙 #$$% ） 摘! 要! 采用’( 、环氧丙烷与 *丁内酯的三元共聚物聚碳酸亚丙酯丁内酯（++’, ），并以明胶为水相稳定 ) ! 剂，复相乳液微囊制备技术制备了包裹葡萄糖的可降解微囊。通过红外光谱、核磁共振等对共聚物++’, 进 行了结构表征。降解性测试表明， ++’, 比聚碳酸亚丙酯（++’ ）更易降解，适用于药物长效释放微囊。-./ 观 察表明，所得到的微囊为表面光滑的圆球，平均粒径) 0 )1 2 !3 。研究了壁材与囊心的比例、稳定剂明胶浓 度、搅拌等因素对微囊结构以及载药量、包封率的影响。当!（++’, ）4 !（56789:;6 ） #4 ) ，=6?8@A 质量分数为 $1 )B ，第# 次乳化搅拌速率为2$$ 9C 3@A ，第) 次乳化搅拌速率和时间为$$ 9C 3@A 和D E 时，得到的微囊粒径 较小，载药量和包封率分别高达D1 FB 和%1 DB 。 关键词! 聚碳酸亚丙酯丁内酯，*丁内酯，可降解微囊 ! 中图分类号：(D! ! ! ! ! 文献标识码：G! ! ! ! ! 文章编号：#$$$*$2#%（)$$2 ）$*$)2$*$2 以’() 为主要原料的脂肪族聚碳酸酯具有良好的生物降解性、生物相容性和加工性能，有着重要 ［#］ ［) ］ 的发展前景和研究价值 。为了改善’() 与环氧丙烷的二元共聚物++’ 的生物降解性 ，目前大多数 的研究主要集中于聚合反应催化剂的改进［ ， ］。本文采用聚合物负载双金属（+O/ ）型催化剂，通过在 ’( 与环氧丙烷的共聚过程引入 *丁内酯，得到降解性良好的三元共聚物聚碳酸亚丙酯丁内酯 ) ! （++’, ）；采用++’, 作为微囊壁材，对可溶性药物模型葡萄糖进行微囊化；探讨了微囊制备工艺对 ++’, 载药性能的影响。 ! 实验部分 !M ! 试剂和仪器 ’( ，纯度P HH1 2B ；环氧丙烷（+( ），化学纯，经G 分子筛干燥后使用；*丁内酯（,OQ ），化学纯； ) ! 葡萄糖，分析纯；司盘*%$ ；明胶，生化试剂；聚合物负载双金属（+O/ ）型催化剂。其它试剂均为国产分析 纯。 RST $ M 型高压反应釜。+. GI8:-L;863 ,’*-L;863 )$$$ 型RUVW 型气相色谱*红外光谱联用仪（美 国）； X?9@?A $$/ 型 VA:Y? 核磁共振仪（美国），内标为 U/- ，以 ’Z’ 为溶剂；乌氏粘度计，内径 $1 % 33 ，测定温度2 [ ；\S\S*)%$$ 型扫描电子显微镜（美国），样品经喷金后观察；马尔文/?;869;@* ]69 )$$$ 型激光粒度仪（英国）；Z^R*D$2$ 型真空干燥机；RZ*#’. 型冷冻干燥机。 !M # 聚合反应 用_ 气吹扫高压反应釜2 3@A 后，立即加入催化剂+O/ 、+( 、,OQ 和苯，其中 （+( ）4 （,OQ ） ) #4 #，+O/ 为+( 质量分数的)B ，苯作为反应溶剂，!（’ ‘ ）4 !（+( ） #4 #。搅拌均匀后通入’( 气体，