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石杉碱甲药理作用及临床应用
石杉碱甲药理作用及临床应用文章编号:1009-5519(2007)17-2596-02 中图分类号:R28 文献标识码:A
石杉碱甲又名福定碱,是从石杉科石杉属蛇足石杉(千层塔)中分离出的一种生物碱,化学名为(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环芳辛并(b)吡啶-2(1H)酮,商品名为双益平、哈伯因。1993年美国FDA批准上市,1996年我国批准为二类新药,用于治疗阿尔海默茨病(AD),是第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。
1 药理作用
1.1 抗胆碱酯酶:石杉碱甲是强效可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者长。动物实验表明,本品对真性胆碱酯酶具有选择性抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍。抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同。易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用,有效时间长,从胃肠道吸收良好,安全指数大,稳定性好。对乙酰胆碱(Ach)的抑制强度为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏,不良反应小,原用于重症肌无力,现主要用于治疗良性记忆障碍,对AD和脑器质性病变引起的记忆障碍也有所改善[1]。
1.2 抗氧自由基:周永其[2]等以D-半乳糖50 mg/(kgd)皮下注射大鼠6周后,按石杉碱甲0.1 mg、0.2 mg/(kgd)剂量分别给予2周后检测血清和脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量。结果表明,石杉碱甲能显著提高大鼠血清和脑组织SOD的活力,同时降低MDA的含量,从而加快氧自由基的清除。
2 药动学研究
由于本品用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。动物试验表明,石杉碱甲口服生物利用度达96.9%,分布快,体内分布广,在肾、肝脏分布最高。其次是肺、脾、肾上腺、心、脂肪和脑,在脑中以皮层额顶叶、纹状体、海马和伏隔核较为集中。石杉碱甲以中等速度从体内消除,主要通过尿液以原形及水溶性较大的代谢产物排除体外[3]。
3 安全性研究
石杉碱甲安全性好,不良反应少。临床常见少数病人给药后耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗、腹痛等,个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等,上述不良反应的出现率,除恶心外均较新斯的明为低,且均可自行消失,严重者可用阿托品对抗。
4 临床应用研究
4.1 治疗重症肌无力:夏强[4]等对32例重症肌无力病人口服哈伯因片30天,临床完全缓解显著高于对照组(P0.05)[9]。
4.7 治疗慢性失眠症:53例长期服用各类镇静催眠药无效的慢性失眠病人,在停用原使用药物3天后,连续进入2周的A治疗(夜间顿服氯硝西泮),4周的B治疗(昼夜交替服用石杉碱甲、氯硝西泮),4周的C治疗(在疗效优先的前提下,自选氯硝西泮夜间服药)。结果石杉碱甲与氯硝西泮昼夜交替服用可延长病人睡眠时间,改善睡眠觉醒周期节律,提高睡眠质量,可逐渐减少氯硝西泮的剂量[10]。
4.8 辅助治疗精神分裂症的阴性症状:32例精神分裂症病人口服氯氮平和石杉碱甲3个月,比单纯口服氯氮平组对阴性症状的疗效有明显改善,差异有显著性(P0.01)[11]。
参考文献:
[1] 陈新谦,金有豫,汤 光.新编药物学[M].第十六版.北京:人民卫生出版社,2007.335.
[2] 周永其,邓湘平,顾振纶.石杉碱甲对氧自由基的影响[J].中国野生植物资源,2004,23(3):44.
[3] 章海燕,唐希灿.石杉碱甲:具有治疗神经退行性疾病的前景药物[J].上海医药,2003,24(3):112.
[4] 夏 强,刘才群.石杉碱甲治疗重症肌无力临床观察[J].实用医学杂志,2002,19(1):31.
[5] 李涉兰,徐嗣荪.石杉碱甲胶囊与片剂治疗良性衰老性遗忘症的双盲对照研究[J].中国新药与临床杂志,2000,19(1):33.
[6] 陈 婕,朱文炳,汪 昕,等.石杉碱甲片剂(双益平)治疗记忆障碍的临床研究[J].中国临床医学,2000,7(1):63.
[7] 宿少华,张泽静.石杉碱甲治疗血管性痴呆临床观察[J].山东医药,2006, 46(19):63.
[8] 向 军,颜昌清.长龙通与石杉碱甲联合对多梗死性痴呆血液学指标的影响[J].临床军医杂志,2002,30(6):17.
[9] 曲成毅,王惠梅,宇 文,等.石杉碱甲治疗缺碘地区智力底下试验初步报告[J].山西医药杂志,1995,24(1):47.
[10] 高 翔,郁青梅,曹庆华. 石杉碱甲、氯硝西泮昼夜交替治疗慢性失眠症的临床研究[J].中国神经精神疾
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