黄酮及其相关中药的研究进展.docVIP

黄酮及其相关中药的研究进展1黄酮 黄酮类化合物广泛存在于自然界中，是一类重要的有机化合物。这类含有氧杂环的化合物多存在于高等植物及羊齿类植物中。其中双黄酮类多局限于裸子植物，尤其松柏纲、银杏纲和凤尾纲等植物中。黄酮类化合物广泛分布于植物界中，而且生理活性多种多样，引起了国内外的广泛重视，研究进展很快。 1.1 黄酮类化合物的定义和基本结构：黄酮类化合物泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物黄酮类化合物结构中常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团。此外，它还常与糖结合成苷。 多数科学家认为黄酮的基本骨架是由三个丙二酰辅酶A和一个桂皮酰辅酶A生物合成而产生的。经同位素标记实验证明了A环来自于三个丙二酰辅酶A，而B环则来自于桂皮酰辅酶A[1]。 1.2 分类：根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分类：黄酮类(flavones)、黄酮醇(flavonol)、二氢黄酮类(flavonones)、二氢黄酮醇类(flavanonol)、花色素类(anthocyanidins)、黄烷-3，4二醇类(flavan-3,4-diols)、双苯吡酮类(xanthones)、查尔酮(chalcones)和双黄酮类(biflavonoids)等十五种。另外，还有一些黄酮类化合物的结构很复杂，其中包括榕碱及异榕碱等生物碱型黄酮。 1.3 理化性质：天然黄酮类化合物多以苷类形式存在 ，并且由于糖的种类、数量、联接位置及联接方式不同可以组成各种各样黄酮苷类。组成黄酮苷的糖类包括单糖、双糖、三糖和酰化糖。黄酮苷固体为无定形粉末，其余黄酮类化合物多为结晶性固体。 黄酮类化合物不同的颜色为天然色素家族添加了更多色彩。这是由于其母核内形成交叉共轭体系，并通过电子转移、重排，使共轭链延长，因而显现出颜色。黄酮苷一般易溶于水、乙醇、甲醇等级性强的溶剂中；但难溶于或不溶于苯、氯仿等有机溶剂中。糖链越长则水溶度越大。黄酮类化合物因分子中多具有酚羟基，故显酸性。酸性强弱因酚羟基数目、位置而异。 1.4 显色：1.盐酸-镁粉（或锌粉）反应为鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应，反应机理现在认为是因为生成了阳碳离子缘故[1]。2.四氢硼钠（NaBH4）是对二氢黄酮类化合物专属性较高的一种还原剂，产生红～紫色。而与其它黄酮类化合物均不显色。3. 黄酮类化合分子中常含有下列结构单元，故常可与铝盐、铅盐、锆盐、镁盐、锶盐、铁盐等试剂反应，生成有色络合物。与1%三氯化铝或硝酸铝溶液反应，生成的络合物多为黄色（λmax=415nm），并有荧光，可用于定性及定量分析。 1.5黄酮类化合物的生物活性： 1． 对心血管系统的作用 黄酮类化合物对于心血管系统的作用是多方面的。银杏叶总黄酮有较明显的降低血浆胆固醇及甘油三酯水平的作用[2]，并且能够预防家兔的动脉粥样硬化。沙棘总黄酮和山楂总黄酮可显著降低实验性高脂血症大鼠的血清胆固醇，甘油三酯以及肝组织中胆固醇的含量[3]。另外，Aviram M和Fuhrman B[4]研究发现，健康受试者饮用红葡萄酒后，他们血浆中携带抗氧化黄酮类的LDL明显增加；而对apoE缺失的大鼠的实验表明葡萄酒中的黄酮类化合物能够有效预防动脉粥样硬化。临床研究证明，醋柳黄酮治疗高脂血症效果优于丹参[5]。 不少治冠心病有效的中草药或活血化淤类中药中均含有黄酮类化合物。贾乘[6]采用放射免疫测定法研究沙棘总黄酮对大鼠血浆PGI2和TXA2水平的影响，结果表明沙棘总黄酮具有单纯增强PGI2分泌的作用。三棱总黄酮具有较强的抗血小板聚集及抗血栓作用[7]而血竭总黄酮能够明显地抑制静脉血栓的形成[8]。银杏黄酮具有较好的抗凝作用但溶栓作用不明显[9]。临床上应用醋柳黄酮片治疗冠心病、心绞痛有良好疗效[10]。植物黄酮还有舒张血管平滑肌、保护血管内皮细胞功能和抑制血管平滑肌细胞 (VSMCs)增生等作用:。 许多研究表明，黄酮类化合物还具有保护心脏的作用。其机理可能是黄酮类化合物提高了自由基清除酶活性及抑制脂质过氧化反应[11]。李庆林[12]等人观察了黄蜀葵花总黄酮对用心电图(ECG)记录注射垂体后叶素的大鼠心电图Ｔ波升高的幅度的影响；对冠状动脉结扎造成的急性心肌梗塞大鼠血清中CPK、LDH和血清游离脂肪酸水平的改变以及对小鼠心肌线粒体中MDA、SOD和GSHPx的改变。结果心电图Ｔ波升高幅度受到抑制，大鼠血清中游离脂肪酸水平降低，CPK和LDH升高受到抑制，小鼠心肌线粒体中SOD和GSHPx活性提高，MDA生成减少，表明黄蜀葵花总黄酮对心肌损伤有一定的保护作用 。此外，有研究[13]提示木黄酮有望成为防治心脏纤维化的物质。 除以上这些之外，邓杰