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黄芩提取物体外透皮介质筛选探究 摘 要：目的：筛选黄芩提取物透皮的最佳介质。方法：以黄芩苷为指标，从溶解性、稳定性、透皮速率3个方面进行综合考察。结果：黄芩提取物在pH6.8磷酸盐缓冲液中溶解度最好，在生理盐水中最差；低浓度时以pH68磷酸盐缓冲液和含40% PEG400的生理盐水溶液最稳定；pH6.8磷酸盐缓冲液作为透皮介质，黄芩苷透皮速率最大，PEG400加入则使黄芩苷的透皮速率降低。结论：黄芩提取物透皮介质以pH6.8磷酸盐缓冲液为佳。 关键词：黄芩；透皮；黄芩苷；介质 中图分类号：R943文献标识码：A文章编号：1673-7717(2012)01-2707-02 Study of the Trasdermal Medium in Vitro of Extraeted Scutellaria WANG Yuemin，ZHANG Shiliang，BAO Yulong，XIA Suxia，YANG Rui，TANG Si (Academe of Traditional Chinese Medicine of Liaoning Province，Shenyang 110034，Liaoning,China) Abstract:Objective:To optimize the best penetrating medium of extraeted scutellaria. Methods:To general investigate the solubility, the stability and the penetrating rate with the criteria of Baicalin. Results:Extraeted scutellaria expressed the maximal solubility in phosphate buffer at pH6.8, with the minimal solubility in saline.At the minimal concentration of Extraeted scutellaria, it was stable in phosphate buffer at pH6.8 and saline with 40 percent of PEG400. Baicalin observed the biggest penetrating rate in phosphate buffer at pH6.8. PEG400 decreased the penetrating rate. Conclusion: The best penetrating medium was phosphate buffer at pH6.8. Key words:Scutellaria baicalensis;trasdermal;baicalin;medium ________________________________________ 收稿日期：2011-08-09 基金项目：辽宁省教育厅重点实验室资助项目（2008S147） 作者简介：王月敏（1962-），女，辽宁沈阳人，研究员，学士，研究方向：制剂和药代动力学研究。现代研究表明黄芩具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化及清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用\[1\]。其主要活性成分—黄芩苷具有胃肠道吸收缓慢，体内半衰期短的特点，导致其口服制剂的生物利用度较低，为此药学工作者试图通过药剂手段克服上述缺点，将黄芩开发成经皮给药制剂。 因黄芩苷水溶性和脂溶性都不好，且不稳定，在进行组方筛选的体外透皮研究中，透皮介质的选择至关重要，甚至影响结果的判断。在已有的文献中往往多关注了接受介质，而忽视了释放介质。本文以黄芩提取物中黄芩苷为监测指标，旨通过释放介质和接受介质的筛选研究，为黄芩体外透皮研究奠定基础。 1 仪器、药品与试剂 HITACHI高效液相色谱仪（L-2400紫外检测器，L-2130输液泵，L-2200全自动进样器，D2000色谱数据工作站）（日本日立公司）；3-18K低温高速离心机（Sigma公司）；TK一6H型透皮扩散试验仪(上海锴凯科技贸易有限公司)；CH-1015超级恒温槽(上海衡平仪器仪表厂)；XS-105电子天平(梅特勒-托利多公司)。 黄芩苷对照品(中国药品生物制品检定所，批号0715-9909)，黄芩提取物由本室提供，水为高纯水，甲醇及乙腈为色谱纯，其他试剂均为分析纯。 2 方法与结果 2.1 HPLC的色谱条件 色谱柱：Diamonsil C18（5μm，4.6nm×20