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黄酮类化合物生物活性探究进展摘要：黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一类多酚化合物，有许多潜在的药用价值。现就黄酮类化合物抗肿瘤，抗心血管疾病、抗氧化抗衰老、抗菌抗病毒、免疫调节等作用的研究进展作一综述，以期为开发利用该类药物提供参考。 关键词：黄酮类化合物：生物活性；综述文献 中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1672-979X(2010)09-0347-04 黄酮类化合物是一类低分子植物成分，具有C6－C3－C6基本构型，为植物体多酚类代谢物。主要分为黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮类、双黄酮类，以及查尔酮、花色苷等。黄酮类化合物独特的化学结构使其对哺乳动物和其它类型的细胞有重要的生物活性。黄酮类化合物有高度的化学反应性，例如清除生物体内的自由基；又有抑制酶活性、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗过敏、抗衰老、抗心血管疾病糖尿病并发症等药理作用，且无毒无害。黄酮类化合物还是茶及黄芩、银杏、沙棘等众多中草药的活性成分。因此受到广泛关注，研究进展很快。 1黄酮类化合物的理化性质 黄酮类化合物多为晶体且有颜色，少数如黄酮苷类为无定形粉末，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，余者则无。黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态(苷或苷元、单糖苷、双糖营或三糖苷)不同而有差异，一般游离态苷元难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂。其中，黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子因堆砌较紧密，分子间引力较大，故更难溶于水：而二氢黄酮及二氢黄酮醇等系非平面型分子，排列不紧密，分子间引力较小，有利于水分子进入，水溶解度稍大。 2黄酮类化合物的生物活性 2.1抗肿瘤活性 黄酮类对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用，主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预信号转导、影响细胞周期、影响血管生成、克服肿瘤细胞多药耐药性等方面。 体内外实验研究表明，黄酮类能抑制前列腺癌细胞、结肠癌细胞、骨髓样非白血性白血病细胞、胃癌细胞和肝癌细胞增殖。大豆异黄酮具有抑制乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、白血病及某些肝癌和胃癌细胞系生长、增殖的作用。染料木黄酮(genistein)能强烈抑制前列腺癌细胞PC-3中的Akt活性，也可取消表皮生长因子诱导的NF-rd3的活性，这可能是因它能抑制Akt信号通路所致。 研究发现黄酮类能诱导HCT2116结肠癌细胞凋亡，其机制包括激活caspase.2，3，8，9，10和减少抗凋亡因子Bcl.2蛋白的表达。其中caspase―10是通过caspase一1诱导激活的。黄酮类还能诱导释放线粒体凋亡诱导因子(AIF)而触发easpase非依赖的细胞凋亡途径，引起细胞凋亡。研究证实，黄酮类无论在体外或体内都能诱导结肠直肠癌HT29、COL0205、COL03202HSR细胞凋亡，其中涉及胞内ROS(活性氧簇)产生，caspase-3激活及p21蛋白表达增加，而抗氧化酶CAT(过氧化氢酶)、SOD(超氧化物歧化酶)能够抑制黄酮诱导肿瘤细胞凋亡的作用。 此外，黄酮类如儿茶素(catechin)、毛地黄黄酮(1uteolin)在细胞内有促氧化作用，造成氧化压力，损伤生物膜、DNA和其它生物大分子并诱导细胞凋亡。黄芩苷元(baicalein)能强烈抑制3种肝癌细胞株拓扑异构酶II活性，且能抑制肝癌细胞增殖。从银杏叶提取的槲皮酮(quercetin)、另一种四羟基黄酮(kaempfer01)、紫杉双黄酮(sciadopitysin)、银杏黄素(ginkgetin)、异银杏黄素(isoginkgetin)除能抑制正常皮肤成纤维细胞生长外，还能提高胶原和细胞外基质纤连蛋白含量。 2.2抗心血管疾病 黄酮类有调血脂以及抑制血栓和扩张冠状动脉等作用，主要是通过抑制凝血酶和血小板活化因子诱导的血小板聚集，抑制凝血嗯烷释放。研究表明，黄酮类化合物能降低甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)水平，升高高密度脂蛋白(HDL)水平。黄芩茎叶总黄酮调血脂作用研究结果显示总黄酮组TG、TC、LDL明显低于对照组，HDL明显高于对照组，呈剂量依赖性，表明总黄酮对大鼠实验性高脂血症有一定的调脂作用。草药毛冬青根在临床己广泛应用，黄酮苷类是其有效成分，能扩张冠状动脉，增加血流量，改善心肌营养，降低心肌耗氧量，并直接作用于外周血管平滑肌，使血管扩张，血压下降。 2.3抗氧化、抗衰老 黄酮类化合物为酚酸类，某些金属离子存在的条件下其结构易被氧化，所以具有很强的抗氧化活性，能保护细胞膜上的不饱和脂肪酸(unsaturated fatty acid，UFA)免于氧化。玉米须总黄酮有较好的清除二苯代苦味酰肼基(d