药物与生物大分子的相互作用.doc

武汉东湖学院 药物与生物大分子相互作用的研究 药物与生物大分子的相互作用 摘 要 药物与生物大分子的相互作用研究已经成为化学、生命科学及临床药理学的 重要研究内容。因此,上世纪90年代以来,药物分子与DNA、蛋白质相互作用的研究已成为化学和生命科学热门课题之一。DNA和蛋白质是生物体中重要的生物大分子。临床上使用的许多抗癌、抗病毒药物都是以DNA为作用靶点，研究药物与DNA的相互作用， 有助于从分子水平上了解抗癌、抗病毒药物的作用机理，为设计临床上更为有效 的抗癌、抗病毒药物提供理论指导。蛋白质是药物的一种非常重要的运输载体。 药物与蛋白质的相互作用不仅影响药物在体内的分布，而且还影响药物在体内的 代谢与排泄方式，研究药物与蛋白质的结合为药物分子结构与药效之间的关系提 供了有利的信息。 关键词：药物 生物大分子 相互作用 DNA 蛋白质 Abstract The molecular interactions between medicine and biological molecular have become of an important research field in chemistry ，life sciences and clinical medicine．Therefore ，since the last century 90. S, the study of the molecular interactions between medicine and DNA protein have become a hot topic of chemistry and life sciences. DNA and protein are key biological molecular .DNA is the primary target molecular for most of anticancer and antivirus therapies. The investigation of the interaction of DNA with drugs is helpful to understand the mechanism by anticancer and antivirus medicines act and provide theoretical guidance for designing the effective drugs．Protein serves as a transport carrier for drugs，the binding of drugs, protein has a great influence not only upon the distribution of the drugs in the body but also upon their patterns of metabolism and excretion．The studies on this aspect may provide information of the structural features that determine the therapeutic effectiveness of drug Key words : Drug Biological molecular The molecular interaction DNA Protein 前 言 1．1药物与生物大分子相互作用的研究概述 生物大分子是一切生命形式的基础。重要的生物大分子有四种：蛋白质、核酸、多糖和脂类。其中蛋白质、核酸、多糖是聚合物，它们分别由同一类但组成不完全相同的物质聚合而成。药物不管在体内起什么样的作用，其本质都是药物小分子与机体组织中具有重要功能的生物大分子之间进行物理化学反应的最终结果。分子生物学和分子药理学的发展使人们能够从基因水平理解某些疾病的发病机理，并通过分子设计来寻找有效的治疗药物。临床上使用的许多抗病毒、抗癌药物都以DNA为作用靶点，通过与DNA发生作用破坏其结构，进而影响基因调控与表达功能，表现出抗病毒、抗癌活性；一些致病物质也能与DNA形成加合物，这种DNA加合物也是可能导致病变的预警标志物。因此，小分子与DNA的相互作用研究有助于从分子水平上了解抗病毒，抗癌药物的作用机理，阐明有毒物致病的分子生物学机理，为设计临床上更为有效的抗病药物提供理论指导。 蛋白质是重要的生物大分子，也是研究分子生物学和生命科学的重要内容。当药物进入人体后，总要通过血浆的贮存与运输达到受体部位，进而发生药理作用。血清白蛋白是血浆中最为丰富的蛋白质，它能与许多内源及外源