PTP1B抑制剂1-（2,4-二羟基苯）-3-（萘-2-基）丙-2-烯-1-酮的合成及生物活性研究.pdfVIP

第32卷 第5期 浙江海洋学院学报f自然科学版) Vo1．32 No．5 2013年9月 JournalofZhejiangOceanUniversity(NaturalScience) Sep，2013 文章编号：1008—830X(2013)05—0434—04 PTP1B抑制剂 1一(2,4一二羟基苯)一3一(萘一2一基) 丙一2一烯一1一酮的合成及生物活性研究 唐立明，潘成燕，赵水莲，关丽萍 (浙江海洋学院食品与医药学院，浙江舟山 316022) 摘 要：以2,4一二羟基苯乙酮为起始原料，经过氯甲基甲醚保护、克莱森一施密特缩合和脱保护 3步反应，合成了化合 物 1一(2，4-二羟基苯)一3一(萘一2一基)丙一2一烯一1一酮f3)。采用 IR、-H—NMR、13C—NMR、Ms等进行了结构表征。通过比色法对化 合物 1一(2，4一二羟基苯)-3一(萘一2一基)丙一2一烯一1一酮(3)进行蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B(proteintyrosinephosphatase1B，PTP1B)抑 制活性测定，结果显示化合物3质量浓度为20~g／mL时，化合物 3的PTP1B酶抑制率分别为93．45％，表明化合物3具有 较好的FFP1B酶抑制活性。 关键词：1一(2,4一二羟基苯)一3一(萘一2一基)丙一2一烯一1一酮；查尔酮； P1B酶抑制活性 中图分类号：O621．3 文献标识码：A SynthesisandPTP1BInhibitoryActivityof1-(2，4-dihydroxypheny1) 一 3一(naphthalene一2一y1)pr0p一2一en一1—0ne TANGLi-ming，PAN Cheng-Yan，ZHAO Shui-lian，etal (FoodandMedicineSchoolofZhejiangOceanUniversity，Zhoushan 316022，China) Abstract：1-(2，4-dihydroxypheny1)-3-(naphthalene一2一y1)prop-2一en一1-one(3)wassynthesizedfrom 1一 (2，4一dihydroxyphely1)ethan0ne(i)byprotectedaschloromethylmethylether，claisen—schmidtcondensation． Thestructureofcompound3waselucidatedbyspectrum techniquesincludingIR，H—NMR，”C—NMR and MS．Theinhibitoryactivitiesofcompound3againsttheproteintyrosinephosphatase1B (PTP1B)wastested bythecolofimetricassay．Theinhibitionratesofcompound3againstPTPIBwas93．45％ at20txg／mL，which indicatedthatcompound3wasapotentialtherapeuticagentforthetreatmentoftype2diabetesmellitus． Keywords：1一(2，4一dihydroxypheny1)一3一(naphthalene一2一y1)prop一2一en-1一one；Chalcone；PTP1Bin— hibitoryactivity 糖尿病是一种常见的代谢内分泌疾病，其中2型糖尿病 占90％13AI~。蛋白质酪氨酸磷酸酶 1Bfpro— teintymsinephosphatase1B，PTPIB)~ P酶家族中的一员，在胰岛素信号转导通路中起重要的负调控作 收稿Et期：2013—07—20 基金项 目：国家自然科学基金；浙江省自然科学基金项 目(LY12C19005) 作者简介：唐立明(1986～)，男，湖南株洲人，硕士研究生，研究方向：药物合成． 通讯作者：关丽萍，副教授，博士，硕士生导师．E-mail：glp730@zjou．edu．