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* Css的高低与Dm正相关 Css的波幅与Dm正相关 Css的高低与τ负相关 Css的波幅与τ正相关 * 调整日总量可改变Css。 * 根据靶浓度计算给药剂量和制定给药方案，药后还应及时监测血药浓度，调整剂量，以始终准确地维持在靶浓度水平。 * 呈一级消除的药物，其体内药浓变化与时间呈指数关系，即药浓对数值与时间呈直线关系。 体内药浓高时消除量多，药浓低时消除量少。 * 2 注射给药： iv, ia intramuscular injection (im)；subcustaneous injection (sc)； 毛细血管壁吸收: 简单扩散，滤过。 吸收较快，速度与局部血流及剂型有关。 热敷 按靡 加快； Ad 减慢 2．注射给药　静脉注射(intravenous,iv)可使药物迅速而准确地进入体循环，没有吸收过程。肌肉注射(intramuscular,im)及皮下注射(subcutaneous,sc)药物也可全部吸收，一般较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。动脉注射(intra-arterial,ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。注射给药还可将药物注射至身体任何部位发挥作用，如局部麻醉。注射给药需要医护进行，不方便，如果计算剂量有误，过量注入将无法回收。 * 舌下及直肠 * 体内分布不均匀，有选择性和再分布特点。处于动态平衡中，影响药效 * 游离型 产生药效。 结合型不跨膜 储存形式。 二型处于动态平衡。 结合率高的药，消除慢，维持长 结合以白蛋白为主，各药结合率不同 有饱和性，饱和后，增加用量, 游离药物浓度增加，药效毒性增强。 结合率高的药物同用，竞争性置换。华法令+ 保泰松； 磺胺与胆红素 药物进入循环后首先与血浆蛋白结合(plasma protein binding)。酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与α1酸性糖蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合。这种结合和药物与受体蛋白结合情况相似 * 游离型 产生药效。 结合型不跨膜 储存形式。 二型处于动态平衡。 结合率高的药，消除慢，维持长 结合以白蛋白为主，各药结合率不同 有饱和性，饱和后，增加用量, 游离药物浓度增加，药效毒性增强。 结合率高的药物同用，竞争性置换。华法令+ 保泰松； 磺胺与胆红素 药物进入循环后首先与血浆蛋白结合(plasma protein binding)。酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与α1酸性糖蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合。这种结合和药物与受体蛋白结合情况相似 * 5. 体内屏障： 药物在血液和器官间转运时受到阻碍的现象 血脑屏障(blood-brain barrier)脑是血流量较大的器官，但药物在脑组织浓度一般较低，这是由于血脑屏障所致。在组织学上血脑屏障是由血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，实际上能阻碍药物穿透的主要是前二者。脑毛细血管内皮细胞间紧密联接，基底膜外还有一层星状细胞包围，药物较难穿透。脑脊液不含蛋白质，即使少量未与血浆蛋白结合的脂溶性药物可以穿透进入脑脊液，其后药物进入静脉的速度较快，故脑脊液中药物浓度总是低于血浆浓度，这是大脑自我保护机制。治疗脑病可以选用极性低的脂溶性药物，例如磺胺药中的磺胺嘧啶。为了减少中枢神经不良反应，对于生物碱可将之季铵化以增加其极性，例如将阿托品季铵化变为甲基阿托品后不能通过血脑屏障，即不致发生中枢兴奋反应。 胎盘对药物的通透性与一般毛细血管差别不大，多数药物可进入。胎盘屏障(placenta barrier)是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由于母亲与胎儿间交换营养成分与代谢废物的需要，其通透性与一般毛细管无显著差别，只是到达胎盘的母体血流量少，进入胎儿循环慢一些罢了。例如母亲注射磺胺嘧啶2小时后才能与胎儿达到平衡。利用这一原理可以在预期胎儿娩出前短时内注射镇静镇痛药，新生儿不致遭受影响。应该注意的是几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，在妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物 胎、母血液浓度相似。孕妇禁用对胎儿有毒的药物。 经过一段时间后血药浓度趋向“稳定”，分布达到“平衡”，但各组织中药物并不均等，血浆药物浓度与组织内浓度也不相等。这是由于药物与组织蛋白亲和力不同所致。因此这种“平衡”称为假平衡(pseudoequilibrium)，这时血浆药物浓度高低可以反映靶器官药物结合量多少。药物在靶器官浓度决定药物效应强弱，故测定血浆药物浓度可以估算药物效应强度。