胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件.pptVIP

* 第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药 * 第一节　M胆碱受体激动药 可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。 * 一、胆碱酯类 乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏症及胃滞留等。 * 乙酰胆碱 乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。 由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。 但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。 * 【药理作用】 1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。 舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的M受体，使内皮细胞释放依赖性舒张因子EDRF，现多认为EDRF即是一氧化氮（NO）。 * 2．N样作用 剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。 全部神经节（N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。 激动运动神经终板上的N2胆碱受体表现为骨骼肌收缩。 * 二、生物碱类 毛果芸香碱（天然） 槟榔碱（天然） 毒蕈碱（天然） 震颤素（合成） * 毛果芸香碱 又名匹鲁卡品（pilocarpine），是从毛果芸香属（pilocarpus）植物中提出的生物碱，其水溶液稳定，也能人工合成。 * [药理作用及临床应用] 选择性兴奋M受体，对眼和腺体的作用最强，对心血管系统无明显影响。 1、对眼的影响 （1）缩瞳作用：与扩瞳药交替使用，用于虹膜炎，可防止虹膜和晶状体粘连。 （2）降低眼内压：用于青光眼的治疗。 （3）调节痉挛：引起近视，但作用维持时间短。 2、腺体分泌增加：汗液和唾液分泌增加。可用于阿托品过量中毒的解救。 * 第二节　N胆碱受体激动药 烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶的重要成分。 作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作用。 无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。 TSG Z0004-2007(1)基本格式 统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求 见附件G 43  43