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脂质体面临的聚乙二醇窘境及其解决方法.PDF
252 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 15, 50 (3): 252 260
质体面临的聚乙二醇 “窘境”及其解决方法
1 1* 1 2
迪 , 徐 缓 , 胡美娜 , 邓意辉
(1. 辽宁师范大学化学化工学院, 辽宁 大连 116029; 2. 沈阳药科大学药学院, 辽宁 沈阳 110016)
摘要: 聚乙二醇 (polyethylene glycol, PEG) 因其优越的性能被广泛应用于脂质体等纳米载体表面修饰, 但
随着研究的深入, PEG 化脂质体也产生了相应的负面影响, 如PEG 链抑制靶细胞对脂质体的摄取、妨碍pH 敏感
脂质体细胞内的 “核内体逃逸”以及对同一动物体内重复注射 PEG 化脂质体诱发的加速血液清除 (accelerated
blood clearance, ABC) 现象等, 这些称为PEG “窘境”(PEG dilemma) 。PEG “窘境”为携载抗肿瘤药物的PEG
化脂质体的靶向递送、包封基因和蛋白类药物的PEG 化pH 敏感脂质体发生有效的细胞内释放以及需要重复注
射的PEG 化脂质体都带来了严峻的挑战, 因此解决PEG “窘境”刻不容缓。本文对PEG “窘境”的定义、分类
和几种克服PEG “窘境”的方法进行了综述。
关键词: 聚乙二醇; 脂质体; 核内体逃逸; 加速血液清除
中图分类号: R943.4 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2015) 02-0252-09
PEG dilemma” for liposomes and its solving approaches
1 1* 1 2
ZHANG Di , XU Huan , HU Mei-na , DENG Yi-hui
(1. College of Chemistry and Chemical Engineering, L iaoning Normal University, Dalian 116029, China;
2. School of Pharmacy, Sheny ang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China )
Abstract : Polyethylene glycol (PEG) is extensively used to increasing the in vivo and in vitro stability of
liposomes. However, PEGylated liposomes also produce some negative effects with further research, such as
low cellular uptake, poor “endosomal escape” of pH sensitive liposome (PSL) and accelerated blood clearance
(ABC) phenomenon, and this situation is referred as the “PEG dilemma”. “PEG dilemma” posed severe
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