抗胆碱药2011.pptVIP

一. 去极化型肌松药 作用机制： 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久除极化，而对Ach的作用无反应, 使骨骼肌长期处于不应期状态。 两个时相 持久除极化相（Ⅰ）：N2受体除极作用 脱敏感阻滞相（Ⅱ）：占领N2受体 * 张莉蓉 郑州大学基础医学院药理学教研室 第八、九章 胆碱受体阻断药  cholinoceptor blocking drugs 胆碱受体阻断药分为 M-胆碱受体阻断药 非选择性M受体阻断药: 阿托品 M1胆碱受体阻断药：哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：tripitramine M3胆碱受体阻断药：达非那新 N-胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪芬） N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药 ? 阿托品类生物碱 -阿托品 -山莨菪碱 -东莨菪碱 ? 阿托品合成代用品 -合成扩瞳药（后马托品） -合成解痉药（溴丙胺太林、贝那替秦） -选择性M1受体阻断药（哌仑西平） M胆碱受体阻断药 ★ 阿托品，Atropine [作用机制] 竞争性拮抗M 受体 2. 对M-R高特异性，但对亚型选择性低 3. 大剂量对N1也有阻断作用 ★ 阿托品，Atropine [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 严重流涎 严重盗汗 全身麻醉前给药 弱 强 口干 乏汗、皮肤干燥 ★ 阿托品，Atropine [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道 其他 解痉止痛（肠绞痛） 尿频、尿急 胆肾绞痛时+哌替定 弱 强 ★ 阿托品，Atropine [作用] [用途] [不良反应] 4 心脏 心悸 1. HR短暂减慢 较大剂量 HR加快 2. 房室传导加快 迷走N过度兴 奋时的传导阻 滞和心律失常 ★ 阿托品，Atropine [作用] [用途] [不良反应] 5、血管、血压 治疗量无显著影响* 大剂量扩血管(体温升高或直接作用） 抗休克 （感染性休克） *除外伴HR和T 高者 皮肤潮红、温热 ★ 阿托品，Atropine [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋 过度兴奋 转入抑制 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 [药理作用] 1.腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂量 可有皮肤干燥; 2.眼 扩瞳；眼压↑；调节麻痹 3.平滑肌 松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉 挛的平滑肌极为显著; 4. 心脏 治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变 较大剂量，心率加快 房室传导：促进传导 5.血管 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿 托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微 循环。 6.CNS症状 0.5~1mg；2~5mg；10 mg↑； 严重中毒时，兴奋转为抑制 [临床应用] 1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌 (1) 用于全身麻醉给药 (2) 用于严重的盗汗及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 眼底检查 (3) 验光配眼镜 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 解除有机磷酸酯中毒 6. 抗休克 感染中毒性休克 [不良反应] ① 口鼻咽喉干燥； ② 出汗减少； ③ 视力模糊； ④ 心悸； ⑤ 皮肤干燥潮红； ⑥ 眩晕； ⑦ 排尿困难； ⑧ 便秘 [禁忌症] 青光眼 前列腺肥大 反流性食管